CAS: 1025687-58-4; Sodium (6-((5-Fluoro-2-((3,4,5-Trimethoxyphenyl)Amino)Pyrimidin-4-yl)Amino)-2,2-Dimethyl-3-Oxo-2,3-Dihydro-4H-Pyrido[3,2-B][1,4]Oxazin-4-yl)Methyl Phosphate

该化合物是一个小分子,有选择性地抑制酶脾脏结膜结膜炎(Syk),由于药用化学领域的潜在治疗应用,特别是在治疗自发性免疫疾病和某些类型的癌症方面,该化合物在医学化学领域引起了注意;R788显示出有机溶剂的溶性良好和生理条件下的中度稳定性等特征;其行动机制涉及干扰对免疫细胞激活至关重要的信号传递路径,从而调节炎症反应;该化合物已在各种临床前期和临床环境中研究过,表明在减少风疹类动脉炎模式和其他炎条件下的疾病症状方面的效力;此外,R788的药用皮肤病简介表明,它可以口服,为病人提供方便的选择;随着对安全性,功效和潜在副作用的进一步深入了解,正在探索如何在临床应用中优化其使用.

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合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:US-2025289827-A1
    优先权日:2022-12-02
    标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
    发明人:YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
    权利人:C4 THERAPEUTICS INC
    摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.

    专利号:US-8299242-B2
    优先权日:2009-07-02
    标 题 :Synthesis of 2,4-pyrimidinediamines

    专利号:US-8481724-B2
    优先权日:2009-07-02
    标题:Synthesis of 2,4-pyrimidinediamines

    专利号:US-2013274499-A1
    优先权日:2009-07-02
    标题 :Synthesis of 2,4-Pyrimidinediamines

    专利号:US-8691798-B2
    优先权日:2009-07-02
    标题 :Synthesis of 2,4-pyrimidinediamines
    发明人:FEIFER ULFRIED
    权利人:RIGEL PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Disclosed herein are methods for synthesizing 2,4-pyrimidinediamines as well as intermediates used therein.

    专利号:US-2011003986-A1
    优先权日:2009-07-02
    标 题 :Synthesis of 2,4-Pyrimidinediamines
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    1: McBride A, Nayak P, Kreychman Y, Todd L, Duliege AM, Mehta AR. Fostamatinib disodium hexahydrate: a novel treatment for adult immune thrombocytopenia. Am J Manag Care. 2019 Nov;25(19 Suppl):S347-S358. Available from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK548340/ doi: 10.3389/fphar.2019.00897. eCollection 2019.
    4: Hussar DA, Kludjian GA. Prucalopride succinate, Fostamatinib disodium hexahydrate, Avatrombopag maleate, and Lusutrombopag. J Am Pharm Assoc (2003). 2019 Jul - Aug;59(4):601-604. doi: 10.1016/j.japh.2019.05.013. doi: 10.1093/ajhp/zxz052. doi: 10.1182/blood-2018-11-852491. Epub 2019 Feb 25. Review. doi: 10.1002/ajh.25444. Epub 2019 Mar 13.
    9: McKeage K, Lyseng-Williamson KA. Fostamatinib in chronic immune thrombocytopenia: a profile of its use in the USA. Drugs Ther Perspect. 2018;34(10):451-456. doi: 10.1007/s40267-018-0551-x. Epub 2018 Aug 29. Erratum in: Drugs Ther Perspect. 2018;34(12):594.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s11912-011-0188-6
    摘要:Riches JC, Ramsay AG, Gribben JG. Chronic lymphocytic leukemia: an update on biology and treatment. Curr Oncol Rep. 2011 Oct;13(5):379–85. doi: 10.1007/s11912-011-0188-6.
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