CAS: 69388-79-0; (2S,5R)-(Pivaloyloxy)Methyl 3,3-Dimethyl-7-Oxo-4-Thia-1-Azabicyclo[3.2.0]Heptane-2-Carboxylate 4,4-Dioxide

该化合物是一种合成乙型林丹抑制剂,主要与乙型林丹抗菌素结合使用,以提高抗抗抗菌菌菌的功效;是一种硫化物的配方,这意味着将它转化成体内的活性形态;该化合物的特征是能够抑制多种乙型乳液,细菌生成的酶,对青霉素和青霉素产生抗药性;硫化活化物一般是口服的,以其有利的药用动力特性而著称,包括良好的吸收和在体内的分布;该物质一般都得到良好的调剂,其安全特征类似于其他乙型乳素抗生素,其化学结构包括一个乙型乳酶环,这是其行动机制所必不可少的,而且经常用于临床环境,治疗易感染性生物的感染,特别是在抗药性引起关注的情况下.

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上下游产品

Chloromethyl pivalate sodium sulbactam (pivaloyloxy)methyl 6,6-dibromopenicillanate S,S-dioxide tri-n-butyl-tin hydride

合成工艺路线路线简述

    (Pivaloyloxy)Methyl 6,6-Dibromopenicillanate S,S-Dioxide置于钯 碳酸氢钠体系中,用 甲醇,水,乙酸乙酯 作为反应溶剂,化学反应生成 舒巴坦匹酯
    参考文献:6,6-Dihalopenicillanic Acid 1,1-Dioxides And Process
    标题:6,6-Dihalopenicillanic Acid 1,1-Dioxides And Process
    摘要:一种制备在体内容易水解的青霉酸1,1-二氧化物及其酯的工艺,包括将6,6-二卤青霉酸或在体内容易水解的其酯氧化为相应的6,6-二卤青霉酸1,1-二氧化物或其酯,然后进行去卤化(例如,通过氢解).在体内容易水解的6,6-二卤青霉酸1,1-二氧化物及其酯是新颖的中间体.青霉酸1,1-二氧化物及其在体内容易水解的酯是已知的化合物,可用作β-内酰胺酶抑制剂,并可增强某些β-内酰胺类抗生素(例如青霉素)在治疗哺乳动物,尤其是人类的细菌感染中的有效性.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2014315720-A1
    优先权日:2012-10-24
    标 题 :Polysaccharide ester microspheres and methods and articles relating thereto
    发明人:FALLON DENIS G; GARRETT THOMAS S; KIZER LAWTON E; ZAZZARA KAREN L; COMBS MICHAEL T; JOHNSON RICHARD K; DEHART GARY
    权利人:CELANESE ACETATE LLC
    摘要:A method for producing a polysaccharide ester microsphere may include forming a polysaccharide ester product from a polysaccharide synthesis, wherein the polysaccharide ester product comprises a polysaccharide ester and a solvent; diluting the polysaccharide ester product, thereby yielding a polysaccharide ester dope; and forming a plurality of polysaccharide ester microspheres from the polysaccharide ester dope. Suitable polysaccharides may include, but are not limited to, starch, cellulose, hemicellulose, algenates, chitosan, and any combination thereof. Esters thereof may be organic esters (e.g., acetate and the like), inorganic esters (e.g., sulfonates and the like), or combinations thereof. Further, the solids conent of the polysaccharide ester dope, in some instances, may be greater than about 16 wt %.
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    1: Changov LS, Vassileva BK, Confino MN, Agapova NN. An efficient method for the synthesis of sulbactam pivoxil. Farmaco. 2000 Feb;55(2):134-5. doi: 10.1016/j.jchromb.2011.05.021. Review.

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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