N-Boc-3-羟基哌啶置于sodium Hydroxide体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 2.0H,以95%的收率获得(R)-1-Boc-3-羟基哌啶
参考文献:Synthesis Of Piperidinyl And Pyrrolidinyl Butyrates For Potentialin Vivo Measurement Of Cerebral Butyrylcholinesterase Activity
标题:Synthesis Of Piperidinyl And Pyrrolidinyl Butyrates For Potentialin Vivo Measurement Of Cerebral Butyrylcholinesterase Activity
摘要:阿尔茨海默病患者的尸检大脑中的生化变化包括乙酰胆碱酯酶(ache)和胆碱乙酰转移酶(chat)活性降低,表明中枢胆碱能系统活动减少,而丁酰胆碱酯酶(bche)活性增加.一种可以在活体中测量大脑区域性bche活性的方法可能对研究bche与阿尔茨海默病之间的关系非常有用.合成了七种化合物,分别为哌啶基或吡咯烷基丁酸酯,作为bche底物放射性示踪剂,通过正电子发射断层扫描(pet)映射中枢bche活性.用14C标记的化合物进行了测定,以确定它们被bche水解的速率和分配系数.这五种第二醇酯具有足够的亲脂性,可以轻松通过血脑屏障,而其代谢物具有足够的亲水性,可以在大脑中被保留.这些酯被bche水解的速率适中,并对bche相对于乙酰胆碱酯酶具有较高的特异性,而两种初级醇的酯水解得过于迅速,无法可靠估计局部大脑bche活性.根据这些结果,我们得出结论,当这些五种酯中的一种或多种用11C标记时,将是通过pet定量bche活性的有用示踪剂.版权©2001 John Wiley & Sons,Ltd.
Doi:10.1002/jlcr.429