CAS: 328-80-3; 3-Nitro-5-(Trifluoromethyl)Benzoic Acid

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3-三氟甲基苯甲酸 3-(Trifluoromethyl)Benzoic Acid 454-92-2

3-三氟甲基苯甲酸置于硫酸,硝酸体系中,化学反应 3.0H,以87%的收率获得产物3-硝基-5-(三氟甲基)苯甲酸
参考文献:S-取代的3,5-二硝基苯基1,3,4-恶二唑-2-硫醇和四唑-5-硫醇作为高效的抗结核药
标题:S-取代的3,5-二硝基苯基1,3,4-恶二唑-2-硫醇和四唑-5-硫醇作为高效的抗结核药
摘要:两类新的抗结核药,即5-烷基硫烷基-1-(3,5-二硝基苯基)-1 H-四唑和2-烷基硫烷基-5-(3,5-二硝基苯基)-1,3,4-恶二唑,和描述了它们的结构-活性关系.这些化合物对结核分枝杆菌具有出色的活性,包括临床分离的多药(mdr)和广泛耐药性(xdr)菌株,与一线或二线抗结核药物无交叉耐药性.最有前途的化合物的最小抑菌浓度(mic)值达到0.03μm.此外,这些化合物具有高度选择性的抗分枝杆菌作用,因为它们对4克阳性和4克阴性细菌以及8种真菌菌株完全没有活性,并且体外活性低对四种哺乳动物细胞系(包括肝细胞系hepg2和huh7)具有毒性.尽管结构-活性关系研究表明,两个硝基的存在对分枝杆菌的活性非常有利,但具有三氟甲基而不是硝基之一的类似物仍具有很高的分枝杆菌活性,这表明进一步优化结构的可能性这类抗结核药.
DOI:10.1016/j.Ejmech.2016.11.041

专利信息

专利号:RU-2117659-C1
优先权日:1992-02-04
标题:Carbopenem derivatives, their pharmaceutically acceptable salts and hydrolyzed in vivo esters (variants), method of synthesis (variants), pharmaceutical composition showing antibacterial activity, derivatives of pyrrolidine-4-ylthiol and protected derivatives of pyrrolidine-4-ylthiol