CAS: 39180-84-2; N-Methyl-1-(M-Tolyl)Methanamine

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N,3-二甲基苯甲酰胺置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,反应生成 N,3-二甲基苄胺
参考文献:设计,合成和生物学评估一系列基于间苯二酚的n-苄基苯甲酰胺衍生物作为有效的hsp90抑制剂
标题:设计,合成和生物学评估一系列基于间苯二酚的n-苄基苯甲酰胺衍生物作为有效的hsp90抑制剂
摘要:热激蛋白90(hsp90)是一种普遍存在的分子伴侣,负责许多致癌蛋白的稳定和成熟.因此,Hsp90已成为癌症化学疗法领域中有吸引力的靶标.在这项研究中,我们报告了一系列hsp90抑制剂的设计,合成和生物学评估.特别是,化合物30F示出了显著的hsp90 α与ic抑制活性50 5.3纳米的值和优异的生长抑制,Gi 50值0.42μm的对非小细胞肺癌细胞,H1975.化合物30F有效降低了hsp90客户蛋白(包括her2,Egfr,Met,Akt和c-Raf)的表达水平.因此,复合30F促进了parp,Caspase 3和caspase 8的大量切割,表明30F通过凋亡途径诱导癌细胞死亡.此外,细胞色素p450分析表明化合物30F对五种主要p450亚型的活性具有弱抑制作用(对于1A2,2C9,2C19,2D6和3A,Ic 50 > 5μm),表明30F与底物药物之间存在临床相互作用五种主要的
DOI:10.1016/j.Ejmech.2017.11.054