N-溴酞亚胺,二环己基二硫化物 以 乙腈 用作溶剂,化学反应 0.17H,以52%的收率获得n-环己基硫代邻苯二甲酰亚胺
参考文献:第一个具有改善的亲脂性和增强的肠吸收性的二甲双胍生物可逆性前药
标题:第一个具有改善的亲脂性和增强的肠吸收性的二甲双胍生物可逆性前药
摘要:二甲双胍是一种有效的抗糖尿病药,目前被用作2型糖尿病患者的一线治疗药物.不幸的是,与二甲双胍治疗有关的中等吸收和不适的胃肠道不良反应削弱了它的使用.在这项研究中,在体外和体内设计,合成和评估了两种含有双胍功能的新型前药,它们含有抗糖尿病药二甲双胍,从而改善了亲脂性,因此增强了这种高度水溶性药物的口服吸收.这些结果表明,亲脂性更强的前药2A主要是吸收后生物定量转化为二甲双胍.因此,口服吸收的增强将二甲双胍在大鼠中的生物利用度从43%提升至65%.因此,该新颖的前药可提供减少二甲双胍所需日剂量的解决方案,其可减少与二甲双胍治疗相关的不舒适的不良反应.
Doi:10.1021/jm900274Q