CAS: 2166-31-6; 6-Phenylpyridazin-3(2H)-One

该化合物是一种七环化合物,其特点是六点方位有苯替代物的微米兹内核,这种结构在合成化学和药用化学中具有多功能性,是开发药用活性分子的宝贵中间体,其二Hydrypyridazinone scafffold特别适用于酶抑制剂和受体调节器的设计,因为它能够模仿与生物相关的微粒.复合物展示有利于进一步功能化的再活性,能够对具体应用进行量度的修改.其稳定性和定义明确的化学特性使得它适合于药物发现和有机合成的研究,特别是用于探索新的电子循环框架.

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52240-08-1 2166-32-7 586950-22-3

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6-phenyl-2,3,4,5-tetrahydropyridazin-3-one 4-chloro-6-phenylpyridazin-3(2H)-one 3-Butoxy-6-phenyl-pyridazine acetophenone H-pyridazin-3-one2-(2-morpholin-4-yl-ethyl)-6-phenyl-2H-pyridazin-3-one H-pyridazin-3-one2-(3-morpholin-4-yl-propyl)-6-phenyl-2H-pyridazin-3-one 2-(2-hydroxyethyl)-6-phenyl-3(2H)-pyridazinone 2-(4-Bromobutyl)-3-oxo-6-phenyl-2,3-dihydropyridazine

合成工艺路线路线简述

    3-苯丙烯溴酸酯置于溴,一水合肼,溶剂黄146体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应生成6-苯基-3-哒嗪酮
    参考文献:作为环氧合酶 2 抑制剂的新型 N-取代苯基-6-氧代-3-苯基哒嗪衍生物的合成.
    标题:作为环氧合酶 2 抑制剂的新型 N-取代苯基-6-氧代-3-苯基哒嗪衍生物的合成.
    摘要:一些新型的非致溃疡性 N-取代苯基-6-氧代-3-苯基哒嗪作为 Cox-2 抑制剂被开发出来(补充材料附录 1).通过 6-苯基哒嗪-3( 2H )-One 与 4-氟苯甲醛反应制备了新型醛3.醛3与不同的肼和噻唑啉-4-酮反应得到新型n-取代苯基-6-氧代-3-苯基哒嗪衍生物.评估了它们的抗炎潜力和胃溃疡形成作用.还进行了分子对接研究.光谱数据与化合物的分配结构一致.化合物4A (Ic 50 = 17.45 Nm;P < .05),4B (Ic 50 = 17.40 Nm; P < .05),5A (Ic 50 = 16.76 Nm; P < .05) 和10 (Ic 50 = 17.15 Nm; P < .05) 比塞来昔布(ic 50 = 17.79 Nm;P < .05).这些发现与4A,4B,5A和10的分子对接研究一致.在体内的抗炎轮廓图4A,图4B,图5A,和10也优于塞来昔
    Doi:10.1002/ddr.21655

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-4152517-A
    优先权日:1977-10-19
    标题:Synthesis of 6-(2-hydroxyphenyl)-3(2H)-pyridazinones from trihalocarbinols
    发明人:LEVINSON SIDNEY H; MENDELSON WILFORD L
    权利人:SMITHKLINE CORP
    摘要:A new synthesis for the preparation of 6-(2-hydroxyphenyl)-3-pyridazinones whose key reaction is cyclizing a 1,1,1-trihalo-2-hydroxy-4-(2-hydroxyphenyl)-1-butanone with hydrazine. 6-(2-Hydroxyphenyl)-3-pyridazinones are important intermediates for preparing medicinally active compounds.

    专利号:RU-2135491-C1
    优先权日:1993-10-01
    标 题:Derivatives of n-phenyl-2-pyrimidineamine, method of their synthesis, pharmaceutical composition on said and method of inhibition (treatment) of tumor

    专利号:CN-115557900-B
    优先权日:2022-11-11
    标 题:Synthesis method of 3-substituted pyridazine derivative
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    参考文献:10.1016/s0968-0896(02)00146-3
    摘要:Sotelo E, Fraiz N, Yáñez M, Terrades V, Laguna R, Cano E, Raviña E. Pyridazines. Part XXIX: synthesis and platelet aggregation inhibition activity of 5-substituted-6-phenyl-3(2H)-pyridazinones. Novel aspects of their biological actions. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2002 Sep;10(9):2873–82. doi: 10.1016/s0968-0896(02)00146-3.
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