CAS: 25487-66-5; 3-Boronobenzoic Acid

该化合物是一种碳酸衍生物,在苯环的元体位置上形成一个碳箱基组,在有机合成中广泛使用这种双功能化合物,特别是在铃木-宫浦交叉反应中,因为其稳定性和活性是碳酸试剂.碳箱基组会提高极地溶剂的溶解性,为进一步发挥功能提供一个把手,使其在制药和材料化学中具有价值.其结构特性还有利于传感器开发和生物合成的应用.该化合物通常作为白色的,白白白的,高纯度的脱白晶状粉供应,确保要求的合成工作流程的一贯性能."

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上下游产品

CAS号150255-96-2 3-氰基苯硼酸 | CAS号17933-03-8 3-甲基苯硼酸 | CAS号124-38-9 二氧化碳 | CAS号626-00-6 1,3-二碘苯 | CAS号535-80-8 间氯苯甲酸 | CAS号1073353-62-4 3-(哌啶-1-羰基)苯硼酸频哪酯 | CAS号376592-93-7 3'-氨基-2'-羟基联苯基-3-甲酸 | CAS号376592-58-4 5'-氯-3'-硝基-2'-羟... | CAS号397843-69-5 3-(N-异丙基氨基羰基)苯硼酸 | CAS号4385-78-8 3-吡啶-4-基-苯甲酸 | CAS号4385-77-7 3-吡啶-3-基苯甲酸 | CAS号4334-87-6 3-乙氧羰基苯硼酸 | CAS号400747-22-0 4-氨基联苯-3-羧酸甲酯 | CAS号827300-04-9 3-丁氧基羰基苯硼酸 | CAS号864075-95-6 3-(5-硝基吡啶-2-基)苯甲酸

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 3-Carboxyphenylboronic Acid 主要起始原料 3-Cyanophenylboronic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3-Cyanophenylboronic Acid
3-氰基苯硼酸置于potassium Hydroxide,盐酸体系中,用 乙二醇,水 用作溶剂,化学反应 3.0H,以89%的收率获得3-羧基苯硼酸
参考文献:Method For The Production Of Boronic Acids Carrying Cyanoalkyl,Carboxyl And Aminocarbonyl Groups And Their Derivatives
标题:Method For The Production Of Boronic Acids Carrying Cyanoalkyl,Carboxyl And Aminocarbonyl Groups And Their Derivatives
摘要:一种通过将化合物的公式(III)与brønsted碱y(oh)在溶剂或溶剂混合物中转化为氨基羰基硼酸(iv)的制备方法,其中z代表可选择取代的芳基,杂芳基,烯烃,杂烯烃,烷基亚烯,杂烷基亚烯,烯基亚烯,杂烯基亚烯,炔基亚烯,芳基烷基亚烯,杂芳基烷基亚烯,芳基杂烷基亚烯,杂芳基杂烷基亚烯,烷基杂芳基,杂烷基杂芳基或烷基芳基基团;Y代表价数为0<5的金属或铵阳离子;B代表硼酸,硼酸酯或硼酸盐,或硼酸酐.公式(iv)的氨基羰基硼酸可以进一步水解形成公式(v)的羧基硼酸.< Div="">

海关参考信息

专利信息


专利号:US-12435042-B2
优先权日:2019-07-04
标题:Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of Eltrombopag or salt thereof
发明人:STABILE PAOLO; SEMERARO FLORIANA
权利人:F I S —FABBRICA ITALIANA SINTETICI S P A
摘要:Object of the present invention is an improved process for the preparation of key intermediates for the synthesis of Eltrombopag, passing through/using intermediate 5′-Chloro-2′-hydroxy[1,1′-biphenyl]-3-carboxylic acid alkaline metal salt of formula: wherein A is an alkaline metal.

专利号:US-2010063301-A1
优先权日:2006-03-15
标题 :Synthesis of thrombopoietin activity modulating compounds
发明人:PHILLIPS DEAN
权利人:LIGAND PHARM INC
摘要:Disclosed herein are various methods for synthesizing compounds that modulate thrombopoietin activity. Also disclosed are intermediates useful for the preparation of these compounds.

专利号:WO-2013049605-A1
优先权日:2011-09-28
标题 :Processes for the preparation of an intermediate in the synthesis of eltrombopag
发明人:AVDAGIC AMIR; BARAN PHIL S
权利人:ASSIA CHEM IND LTD; TEVA PHARMACEUTICAL USA INC
摘要:3'-Amino-2'-hydroxybiphenyl-3-carboxylic acid (BPCA) and related compounds have been prepared using compounds such as: wherein R 1 is -H, -Cl or -F; R 2 is -Br or -I; and R 3 is -H or -N0 2 . BPCA is useful, for example, in the preparation of Eltrombopag.

专利号:US-2022298116-A1
优先权日:2019-07-04
标题:Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of eltrombopag or salt thereof

专利号:WO-2021001044-A1
优先权日:2019-07-04
标题 :Process for the preparation of key intermediates for the synthesis of eltrombopag or salt thereof

专利号:CN-114072386-A
优先权日:2019-07-04
标题 :Improved process for the preparation of key intermediates for the synthesis of eltrombopag or salts thereof
珠海奥博凯生物医药技术有限公司
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电话:021-64606569


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湖北巨龙堂医药化工有限公司
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潍坊市伟蒙化工有限公司
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电话:0536-5174450 15105445095
手机:15105445095
传真:0536-8790166
邮箱:weimengchem@163.com
通信地址: 山东省潍坊市临朐县东城工业园
邮编: 262600
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主要参考文献

[参考文献]: Christopher G Barber, Et Al. Selective Urokinase-Type Plasminogen Activator (Upa) Inhibitors. Part 3: 1-Isoquinolinylguanidines. Bioorg Med Chem Lett. 2004 Jun 21;14(12):3227-30.

合成参考文献


摘要:Sato, N., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 4, 293.
摘要:Kitanosono, T.; Kobayashi, S., Science of Synthesis: Advances in Organoboron Chemistry towards Organic Synthesis, (2019) 1, 311.
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