CAS: 856867-55-5; (R)-(3-(3-Fluoro-4-(6-(2-Methyl-2H-Tetrazol-5-yl)Pyridin-3-yl)Phenyl)-2-Oxooxazolidin-5-yl)Methyl Dihydrogen Phosphate

该化合物是一种氧化氮基酮抗生素,主要用于治疗急性细菌皮肤和皮肤结构感染;是一种抗白酸的抗生素,这意味着其转化成体内的活体形式;该化合物展示了各种抗抗乳腺阳性细菌的有力活动,包括抗甲西林抗药性运动性运动;磷酸盐的特点是,它能够抑制细菌蛋白合成,使其与50-S的肋骨亚元素结合,从而防止形成功能性肋骨.这一行动机制使抗菌菌菌株有效;该物质通常通过口头或静脉注射施用,并具有有利的致癌特征,包括长的半衰期,允许一次服用.此外,人们注意到,磷酸盐具有相对低的药物互动潜力,而且具有有利的安全特征,因此它是治疗抗性病原体引起的严重感染的一个宝贵选择.

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(5R)-3-{3-fluoro-4-[6-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridra-3-yl]phenyl}-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazoiidin-2-one 2,5-dibromopyridine 2-Cyano-5-bromopyridine 5-bromo-2-(2-methyl-2H-tetrazol-5-yl)pyridine

合成工艺路线路线简述

    特地唑胺置于三乙胺,三氯氧磷,水体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 4.6H,反应生成 磷酸特地唑胺
    参考文献: Methods Of Treating Subjects With Renal Impairment Using Tedizolid[fr] Procédés De Traitement De Sujets Présentant Une Insuffisance Rénale à L'Aide De Tédizolid
    标题: Methods Of Treating Subjects With Renal Impairment Using Tedizolid[fr] Procédés De Traitement De Sujets Présentant Une Insuffisance Rénale à L'Aide De Tédizolid
    摘要:本公开涉及将泰利唑胺用于特殊患者人群,例如患有肾功能障碍的患者,以治疗感染的目的.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8461188-B2
    优先权日:2011-10-20
    标题 :Therapeutic combination of daptomycin and protein synthesis inhibitor antibiotic, and methods of use
    发明人:BARTIZAL KENNETH F; LOCKE JEFFREY B; SHAW KAREN JOY; PROKOCIMER PHILIPPE G
    权利人:TRIUS THERAPEUTICS INC
    摘要:A therapeutic combination comprises an antibacterially effective amount of daptomycin, and an amount of protein synthesis inhibitor antibiotic effective to prevent the development of daptomycin non-susceptibility in bacteria. Related combination therapies and methods are also included.

    专利号:CN-107382995-A
    优先权日:2017-09-01
    标 题 :One-pot synthesis of tedizolid

    专利号:EP-2757104-B1
    优先权日:2008-10-10
    标题 :Compounds used in the synthesis of oxazolidinones

    专利号:ES-2744907-T3
    优先权日:2008-10-10
    标 题:Compounds used in the synthesis of oxazolidinones

    专利号:US-2019352262-A1
    优先权日:2017-02-01
    标题 :New Pleuromutilin Antibiotic Compounds, Compositions and Methods of Use and Synthesis
    发明人:HERZON SETH; MURPHY STEPHEN K; ZENG MINGSHUO
    权利人:UNIV YALE
    摘要:The present invention is directed to novel pleuroniutilin antibiotic compounds, intermediates which are useful for making these novel amibioiic compounds and related methods and pharmaceutical compositions for treating pathogens, especially bacterial infections, including gram negative bacteria and synthesizing these compounds.

    专利号:US-2013102523-A1
    优先权日:2011-10-20
    标 题 :Therapeutic combination of daptomycin and protein synthesis inhibitor antibiotic, and methods of use
    台州嘉诺华生物科技有限公司
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    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Liu X, Enoki Y, Taguchi K, Matsumoto K. Development of a pharmacokinetic/pharmacodynamic evaluation model for osteomyelitis and usefulness of tedizolid as an alternative to vancomycin against MRSA osteomyelitis. J Pharm Pharmacol. 2024 Nov
    6:rgae124. doi: 10.1093/jpp/rgae124. Epub ahead of print. 13(9):866. doi: 10.3390/antibiotics13090866.
    3: Coustilleres F, Thillard EM, Khanna RK, Olivereau S, Ouaissi M, Pansu N, Le Lez ML. Severe Optic Neuropathy Induced by Very Prolonged Tedizolid as Suppressive Therapy: Description of a Case Report and Implication for Better Assessment. Open Forum Infect Dis. 2024 Sep 24;11(9):ofae517. doi: 10.1093/ofid/ofae517.

    合成参考文献


    参考文献:10.1517/17425255.2015.1098617
    摘要:Douros A, Grabowski K, Stahlmann R. Drug–drug interactions and safety of linezolid, tedizolid, and other oxazolidinones. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology. 2015 Oct 12;11(12):1849–59. doi: 10.1517/17425255.2015.1098617.
    参考文献:10.1093/jac/dkv302
    摘要:Barber KE, Smith JR, Raut A, Rybak MJ. Evaluation of tedizolid against Staphylococcus aureus and enterococci with reduced susceptibility to vancomycin, daptomycin or linezolid. J Antimicrob Chemother. 2016 Jan;71(1):152–5. doi: 10.1093/jac/dkv302.
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