CAS: 123040-16-4; Azasetron Hydrochloride
该化合物是一种化学化合物,在不同研究领域,特别是在药用化学领域引起注意,尽管其分子结构,物理特性和生物活动等具体特征可能各不相同,但通常会对其可能的治疗用途进行评估,此类物质可能具有独特的药理特性,包括与特定生物目标的相互作用,这可能导致反炎或止痛活动等影响,该化合物的溶解性,稳定性和再活动也是影响其在药物开发中的效用的关键因素.此外,安全特征,包括毒性和环境影响,是评估任何化学物质时的基本考虑因素.建议提供有关其特性的准确细节,包括实验公式,分子重量和具体应用,咨询专门的化学数据库或科学文献.
- 英文名称Azasetron Hydrochloride
- 中文名称半合成脂肪酸甘油酯
- IUPAC名称2H-1,4-Benzoxazine-8-carboxamide, 3,4-dihydro-N-1-azabicyclo(2.2.2)oct-3-yl-6-chloro-4-methyl-3-oxo-, monohydrochloride
- 其它别名N-(1-Azabicyclo[2.2.2]°Ctan-8-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide hydr°Chloride
- CAS编号123040-16-4
- MFCD编号:MFCD00209913
- EINECS号:692-159-3
- FDA UNII编号:2BSS7XL60S
- 分子式:C17H21Cl2N3O3
- 分子量:386.27
- 产品CID: 333488
- 同类组份化合物CAS123040-69-7 (free base)123040-16-4 (HCl)
- 产品分类原料药 → 消化系统用药 → 止吐催吐药
物理性质
MSDS等安全信息
欧盟法规
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quinuclidin-3-amine 6-chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxylic acid chloride 3-aminoquinuclidine monohydr°Chloride 6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxylic acid methyl ester合成工艺路线路线简述
5-氯-2-羟基苯甲酸甲酯置于盐酸,Tin(II) Chloride Dihdyrate,乙醇,硝酸,乙酸酐,碳酸氢钠,三乙胺,Sodium Hydroxide体系中,用 乙醇,二氯甲烷,水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 17.17H,反应生成盐酸阿扎司琼
参考文献:一种新的盐酸阿扎司琼的制备方法
标题:一种新的盐酸阿扎司琼的制备方法
摘要:本发明提供了一种新的盐酸阿扎司琼的制备方法,属于药物合成技术领域.本发明方法是以5‑氯水杨酸甲酯为原料,经乙酸酐硝化,氯化亚锡室温还原后采用碳酸二甲酯作为甲基化试剂并采用"一锅法"合成中间体v(6‑氯‑4‑甲基‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑8‑羧酸甲酯),中间体v经水解得6‑氯‑4‑甲基‑3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑8‑甲酸(Vi),Vi在tbtu催化下与游离的3‑氨基奎宁环双盐酸盐反应1H后成盐即得i(盐酸阿扎司琼).本发明每步收率较高,后处理简单,每步反应时间较短,条件温和,同时采用低毒环保试剂,降低了能耗,节约了成本,更加利于工业化生产.
海关参考信息
- 2903919090-氯苯
2908191000-对氯苯酚
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
专利信息
专利号:CN-1552699-A
优先权日:2003-05-30
标题:Synthesis of benzoxazine monohydrochlorate compound
专利号:CN-1262548-C
优先权日:2003-05-30
标 题 :Synthesis of benzoxazine monohydrochlorate compound
专利号:CN-112062687-B
优先权日:2020-09-02
标 题:A kind of synthesis method of azasetron hydrochloride intermediate 3-amino-5-chloro-2-hydroxybenzoic acid methyl ester
专利号:CN-101786963-A
优先权日:2010-03-03
标 题:Synthesis method of Azasetron intermediate
专利号:CN-101786963-B
优先权日:2010-03-03
标题 :Synthesis method of Azasetron intermediate
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主要参考文献
1: Fang BX, Chen FC, Zhu D, Guo J, Wang LH. Stability of azasetron-dexamethasone mixture for chemotherapy-induced nausea and vomiting administration. Oncotarget. 2017 Oct 31;8(63):106249-106257. doi: 10.18632/oncotarget.22174. eCollection 2017 Dec 5.
2: Ahmadi-Mahmoodabadi N, Nasehi M, Emam Ghoreishi M, Zarrindast MR. Synergistic effect between prelimbic 5-HT3 and CB1 receptors on memory consolidation deficit in adult male Sprague-Dawley rats: An isobologram analysis. Neuroscience. 2016 Mar 11;317:173-83. doi: 10.1016/j.neuroscience.2015.12.010. Epub 2015 Dec 14. doi: 10.1097/FBP.0000000000000140. doi: 10.1016/j.bbr.2015.03.011. Epub 2015 Mar 11. doi: 10.1038/srep03881.
6: Lin G, Ma J, Zhu J, Yang X, Hu L, Wang X. Determination of azasetron hydrochloride in rabbit plasma by liquid chromatography tandem mass spectrometry and its application. Biomed Chromatogr. 2011 Oct;25(10):1107-11. doi: 10.1002/bmc.1578. Epub 2010 Dec 29. doi: 10.1097/CEJ.0b013e3283354901. Japanese. Japanese. Epub 2005 Aug 19.
合成参考文献
摘要:Drugs in Japan, -(7), 1995
参考文献:10.1007/s00280-004-0798-x
摘要:Yamada Y, Sugiura M, Higo K, Ozeki T, Takayanagi R, Okuyama K, Yamamoto K, Satoh H, Sawada Y, Iga T. Receptor occupancy theory-based analysis of antiemetic effects and standard doses of 5-HT3 receptor antagonists in cancer patients. Cancer Chemother Pharmacol. 2004 Aug;54(2):185–90. doi: 10.1007/s00280-004-0798-x.
参考文献:10.1007/s10147-009-0912-5
摘要:Ayuhara H, Takayanagi R, Okuyama K, Yoshimoto K, Ozeki T, Yokoyama H, Yamada Y. Receptor occupancy theory-based analysis of interindividual differences in antiemetic effects of 5-HT3 receptor antagonists. International Journal of Clinical Oncology. 2009 Dec 05;14(6):518–24. doi: 10.1007/s10147-009-0912-5.
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