CAS: 138642-62-3; (2-Cyanophenyl)Boronic Acid

该化合物是一种多用途的boronic酸衍生物,广泛用于Suzuki-Miyaura交叉组合反应,这是在有机合成中形成碳-碳联结的关键方法.其正丙联苯替代成分可增强催化变异的活性性和选择性,使其对建筑复杂的双子体结构具有价值.该化合物在标准条件下具有良好稳定性,并与一系列功能组相容,便于其在制药和材料科学应用中使用.其晶体形式可以确保易于处理和精确的声测控制.作为含有boron的建筑块,它对于合成农用化学,制药和先进有机材料的中间体特别有用.

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CAS号688-71-1 硼酸三丙酯 | CAS号2042-37-7 邻溴苯腈 | CAS号768-66-1 2,2,6,6-四甲基哌啶 | CAS号5419-55-6 硼酸三异丙酯 | CAS号100-47-0 苯甲腈 | CAS号873-32-5 邻氯苯腈 | CAS号343-01-1 2-氟-9-芴酮 | CAS号1801-42-9 2.3-二苯基-1-二氢茚酮 | CAS号611-20-1 水杨腈 | CAS号304462-63-3 2-(哌啶-4-基)苯甲腈 | CAS号89346-55-4 4-氟-[1,1-联苯]-2-甲腈 | CAS号1015-89-0 6(5H)-菲啶酮 | CAS号3096-56-8 2-溴-9-芴酮 | CAS号7468-67-9 2-氰基苯甲醛 | CAS号82-05-3 苯并蒽酮 | CAS号6051-98-5 7H-苯并[c]芴-7-酮

合成工艺路线路线简述

    邻氯苯腈置于四羟基二硼,氯(2-二环己基膦基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯基)[2-(2'-氨基-1,1'-联苯)]钯(II),Potassium Acetate,2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 1.0H,反应生成2-氰基苯硼酸
    参考文献:使用双硼酸的钯催化芳基硼化反应的范围
    标题:使用双硼酸的钯催化芳基硼化反应的范围
    摘要:Suzuki-Miyaura 反应已成为合成有机化学家更有用的工具之一.直到最近,还没有直接的方法来制造偶联反应中最重要的成分,即硼酸.目前制造硼酸的方法通常使用苛刻或浪费的试剂来制备硼酸衍生物,并且需要额外的步骤来提供所需的硼酸.先前报道的钯催化的直接硼酸合成的范围被揭开,其中包括广泛的合成有用的芳基亲电试剂.它利用新推出的第二代 Buchwald Xphos 预制钯催化剂和双硼酸.为了便于隔离并保留通常敏感的 Cb 键,
    Doi:10.1021/ja303181M

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9000205-B2
    优先权日:2012-08-06
    标题:Process for the preparation of 2-cyanophenylboronic acid and esters thereof
    发明人:FONTANA FRANCESCO; ROSSI EMILIANO; DE FILIPPO CHRISTIAN
    权利人:F I S —FABBRICA ITALIANA SINT S P A
    摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of 2-cyanophenylboronic acid and the esters and salts thereof of formula (II), which are intermediates of the synthesis of active pharmaceutical ingredients such as Perampanel or E2040. formula (II): (II).

    专利号:EP-3560934-A1
    优先权日:2018-04-26
    标题:Process for the preparation of pure 2-cyanophenylboronic acid and esters thereof, intermediates of perampanel or of e2040
    发明人:FONTANA FRANCESCO; DI PIETRO FEDERICO; NALIN ARNALDO
    权利人:FIS FABBRICA ITALIANA SINTETICI SPA
    摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of 2-cyanophenylboronic acid and the esters and salts thereof, which are intermediates of the synthesis of active pharmaceutical ingredients such as Perampanel or E2040, wherein impurity formation, in particular the formation of DBBN iPrketone, is reduced.

    专利号:US-6538137-B1
    优先权日:1999-05-17
    标题 :Cyanobiphenyl derivatives
    发明人:NAKADA TOMOHISA; HARA TAKAYUKI; TAKANO YASUNOBU
    权利人:TEIJIN LTD
    摘要:Intermediates represented by the following formula:(wherein R1 is a hydrogen atom, an alkyl group, an aryl group, an aralkyl group or the like; X is a carboxyl group, an alkoxycarbonyl group, an aryloxycarbonyl group, an aralkoxycarbonyl group, a formyl group, -CH2-Y, -CHZ1Z2, -CH(OR4)OR5 or the like), in the synthesis of biphenylamidine derivatives to be used as inhibitors for an activated blood coagulation factor X, and a process for preparing the same.

    专利号:US-2025026766-A1
    优先权日:2022-01-12
    标题 :Thiazolopyridyl Amide Derivatives as DNA Polymerase Theta Inhibitors
    发明人:LI JING; XU WENQING; WANG ZHIWEI
    权利人:BEIGENE LTD
    摘要:The present invention relates to compounds containing thiazolopyridyl amide structure, the process for their synthesis, as well as the use of such compounds for inhibiting DNA Polymerase Theta (Pol Theta), and in the treatment of various diseases including cancers.

    专利号:US-2009137557-A1
    优先权日:2005-11-22
    标题 :Calcilytic Compounds
    发明人:KU THOMAS WEN FU; LIN HONG; LUENGO JUAN I; MARQUIS JR ROBERT W; RAMANJULU JOSHI M; TROUT ROBERT; YAMASHITA DENNIS S
    权利人:KU THOMAS WEN FU; LIN HONG; LUENGO JUAN I; MARQUIS JR ROBERT W; RAMANJULU JOSHI M; TROUT ROBERT; YAMASHITA DENNIS S
    摘要:Novel calcilytic compounds, pharmaceutical compositions, methods of synthesis and methods of using them are provided.

    专利号:WO-2025088073-A1
    优先权日:2023-10-24
    标 题:Heterocyclic compounds as blt2 agonists and their medical use
    发明人:HERNANDEZ-OLMOS VICTOR; HEERING JAN; PROSCHAK EUGEN; STEINHILBER DIETER; WEIGERT ANDREAS
    权利人:FRAUNHOFER GES FORSCHUNG; JOHANN WOLFGANG GOETHE UNIV FRANKFURT AM MAIN
    摘要:[1] Herein, novel compounds of formula (III) that act as selective agonists of the leukotriene B4 receptor 2 (BLT2) receptor are presented. The invention pertains to these compounds, their synthesis, as well as their medical use, amongst others in the treatment of pain and inflammatory skin diseases such as psoriasis.
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    合成参考文献


    摘要:Merino, P., Science of Synthesis, (2010) 45, 316.
    摘要:Hall, D. G.; Zheng, H., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 4, 95.
    摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 263.
    摘要:Zhang, J., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 4, 256.
    摘要:González-Bello, C., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 1, 220.
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