CAS: 15401-69-1; 9-Hydroxy-10-Methoxy-5,6-Dihydro-[1,3]Dioxolo[4,5-G]Isoquinolino[3,2-A]Isoquinolin-7-Ium Chloride

该化合物是一种生物活性四甲胺碱,产自贝贝里植物,常见于贝贝里植物,具有显著的药理特性,包括抗微生物,抗炎和潜在的抗癌活动,该化合物的特点是其独特的黄色晶体外观和在水和乙醇等极地溶剂中的高溶性,其来自伯贝林的结构改变增强了其生物利用率和与生物目标的相互作用,使其对药物开发和分子生物学的研究具有价值.

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CAS号633-65-8 盐酸黄连素; 盐酸小檗碱 | CAS号108275-17-8 berberrubine

合成工艺路线路线简述

    胡椒环置于盐酸,氢气体系中,用 水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 10.83H,反应生成小檗红碱
    参考文献:一种以邻苯二酚为原料全合成小檗红碱的方法
    标题:一种以邻苯二酚为原料全合成小檗红碱的方法
    摘要:一种以邻苯二酚为原料全合成小檗红碱的方法,涉及一种药物合成方法,以邻苯二酚为原料,邻苯二酚与2‑氯甲烷选择性甲基化反应得到邻甲氧基苯酚,继续选择性甲酰化反应得到2‑羟基‑3‑甲氧基苯甲醛;邻苯二酚与2‑氯甲烷亚甲基化反应得到胡椒环,继续与2‑氯乙胺催化加成反应得到胡椒乙胺;将胡椒乙胺与2‑羟基‑3‑甲氧基苯甲醛在镍基催化剂条件下"一锅法"缩合加氢反应,反应产物加盐酸,冷却结晶物,过滤得到盐酸盐缩合物;将盐酸盐缩合物精制后,继续与乙二醛,在铜基催化剂条件下,进行环合反应,反应产物经过精制过程后,加盐酸,冷却结晶,过滤洗涤得到产物小檗红碱.本发明工业化全合成生产小檗红碱,开创了小檗红碱药物的化学合成方法.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-109575011-A
    优先权日:2019-01-09
    标题:A kind of method for total synthesis of berberine

    专利号:CN-112851661-A
    优先权日:2021-01-08
    标 题:A method for the modular and diverse synthesis of triphenanthridine and protoberberine alkaloids

    专利号:WO-2011006000-A1
    优先权日:2009-07-08
    标题 :Berberine derivatives useful for modulating lipid levels and their methods of synthesis

    专利号:CN-109232557-A
    优先权日:2018-11-14
    标 题 :Synthesis and application of a 9-O-aryl-substituted berberine derivative
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    摘要:Pharmaceutical Chemistry Journal, 22(856), 1988
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