CAS: 162101-31-7; 2-Fluoro-4-Methoxyphenylboronic Acid

该化合物是一种有机体化合物,其特征是附在苯环上的碱酸功能组,该组也具有氟原子和甲氧组.该化合物通常显示白色与非白晶状表面,在诸如水和酒精等极溶剂中可溶解,而水和酒精因其形成氢联结的能力,是boron酸的一个常见特征.氟原子的存在可以影响分子的电子特性,有可能增强分子在各种化学反应中的再活动,包括铃木合奏反应,这些反应在有机合成中广泛使用.甲基氧组在参与氢的结合互动的同时,也促进了化合物的整体水恐惧特性.此外,2-氟-4-乙基苯乙酸可以作为合成药物和农用化学的有价值的中间体,使其在医药化学和材料科学中具有重大利益.其再活性和功能化潜力是便利其在多种化学过程中应用的关键特征.

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Trimethyl borate 1-bromo-2-fluoro-4-methoxybenzene water 6-(2-fluoro-4-hydroxyphenyl)-1-naphthol 3,4-bis(2-fluoro-4-methoxyphenyl)furan 2,5-bis(2-fluoro-4-methoxyphenyl)thiophene 2,5-bis(2-fluoro-4-hydroxyphenyl)furan

合成工艺路线路线简述

    硼酸三甲酯,4-溴-3-氟苯甲醚置于正丁基锂体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,以43%的收率获得2-氟-4-甲氧基苯硼酸
    参考文献:快速紧密的硼酸盐形成,实现点击生物正交共轭
    标题:快速紧密的硼酸盐形成,实现点击生物正交共轭
    摘要:新的点击生物正交反应系统设计成使快速连接(ķ On ~340 米-1 小号-1)一个刚性的环状二醇(nopoldiol)和仔细优化硼酸伙伴的缀合衍生物,2-甲基-5-羧甲基苯基硼酸.使用NMR和荧光光谱研究,发现对应于硼酸酯在水中低微摩尔浓度分钟内可逆地形成,从而提供亚微摩尔的平衡常数(ķ当量~10 5-10 6 米-1).用模型蛋白硫氧还蛋白和白蛋白证明了在生理条件下的有效蛋白结合,并通过质谱和凝胶电泳进行了表征.
    Doi:10.1002/anie.201510321

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    专利信息


    专利号:WO-2015088565-A1
    优先权日:2013-12-13
    标题:P2x4 receptor modulating compounds and methods of use thereof
    发明人:NEWCOM JASON S; SPEAR KERRY L
    权利人:SUNOVION PHARMACEUTICALS INC
    摘要:Provided herein are P2X4 receptor modulating compounds, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of their use. The compounds provided herein are useful for the treatment, prevention, and/or management of various disorders, including but not limited to, chronic pain, neuropathy, inflammatory diseases and central nervous system disorders.

    专利号:US-9951062-B2
    优先权日:2012-12-14
    标 题 :Substituted 1 H-pyrrolo [2, 3-b] pyridine and 1 H-pyrazolo [3, 4-b] pyridine derivatives as salt inducible kinase 2 (SIK2) inhibitors
    发明人:VANKAYALAPATI HARIPRASAD; YERRAMREDDY VENKATAKRISHNAREDDY; GANIPISETTY VENU BABU; TALLURI SURESHKUMAR; APPALANENI RAJENDRA P
    权利人:ARRIEN PHARMACEUTICALS LLC
    摘要:Compounds according to Formulas I, IA or IB: n nto pharmaceutically acceptable composition, salts thereof, their synthesis and their use as SIK2 inhibitors including such compounds and methods of using said compounds in the treatment of various diseases and/or disorders such as cancer, stroke, cardiovascular, obesity and type II diabetes.
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    参考文献:10.1055/s-0032-1318484
    摘要:Nielsen M, Jepsen T, Larsen M, Jørgensen M. Synthesis of Dibenzothiophene, Dibenzofuran and Carbazole Donor-Acceptor Chromophores. Synthesis. 2013 Mar 14;45(08):1115–20. doi: 10.1055/s-0032-1318484.
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