CAS: 35661-60-0; Fmoc-Leu-Oh

该化合物是氨酸脂脂的衍生物,通常用于peptide合成和固相聚聚丙酸硫化物(SPPS),具有保护性氟化物组,在合成过程中可以有选择性地减少保护.氟化二氧基碳氢化合物组的结构包括附属于氨基的基的氟化二氧基碳酸组,有助于在合成过程中稳定氨基酸并防止不想要的反应.氟化二氧通常是白到白的固态,在二甲基红外和二甲基硫化物(DMF)和二甲基硫化物(DMSO)等有机溶剂中可溶解,但在合成过程中可有选择性地减少保护.氟化二氟化二氟化碳基碳酸组在温基质组的清除过程中的便利,从而能够按顺序添加氨基酸.此外,氟化物组素的本质特性在于其结构特性,例如其精密度设计中的精密度,例如其结构性性;其结构性特性是其精度,其精度的精度.

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CAS号28920-43-6 芴甲氧羰酰氯(Fm°C-Cl) | CAS号61-90-5 L-亮氨酸 | CAS号82911-69-1 9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺碳酸酯 | CAS号103321-59-1 Fm°C-Leu-Cl | CAS号1131148-55-4 N-Fm°C-1H-benzo... | CAS号88744-04-1 9-芴基甲基五氟苯基碳酸酯 | CAS号102774-86-7 (9H-芴-9-基)甲基 2,... | CAS号143744-88-1 Dansyl-Gly-Cys-... | CAS号217082-60-5 [Pyr1]-爱帕琳肽-13 | CAS号58822-25-6 [Leu5]-脑啡肽 | CAS号28540-82-1 腾毒素 | CAS号86060-88-0 N-芴甲氧羰基-L-亮氨酸五氟苯酯 | CAS号76542-83-1 FM°C-L-亮氨酸N-羟基琥珀酰亚胺脂 | CAS号58970-76-6 乌苯美司 | CAS号103321-59-1 Fm°C-Leu-Cl | CAS号157606-25-2 LYS-TRP-LYS-LEU... | CAS号103478-62-2 Fm°C-N-甲基-L-亮氨酸

合成工艺路线路线简述

    氯甲酸-9-芴基甲酯置于chlortris(Triphenylphosphine)Rhodium Titanium(Iv) Tetraethanolate,水,Sodium Carbonate体系中,用 四氢呋喃,乙醇 作为反应溶剂,化学反应 6.25H,反应生成 Fmoc-L-亮氨酸
    参考文献:在中性条件下对n-酰基杜仲进行非破坏性裂解:对映体,纯fmoc保护的α-氨基酸的制备
    标题:在中性条件下对n-酰基杜仲进行非破坏性裂解:对映体,纯fmoc保护的α-氨基酸的制备
    摘要:用烯丙醇/ Ti(or)4加热非对映异构纯n-酰基磺酰胺3或4,可有效产生阿磺胺1或2和烯丙基酯5.在威尔金森氏催化剂的存在下,在非碱性条件下将酯5水解,得到对映异构和非对映异构纯的羧酸7.因此,由n-[N '-(fmoc)氨基]酰基苏丹酰胺12制备了一系列[[芴-9-基)甲氧基]-羰基-(fmoc)-保护的氨基酸14.
    DOI:10.1002/hlca.19920750812

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-11466050-B2
    优先权日:2014-09-29
    标 题 :Method for peptide synthesis and apparatus for carrying out a method for solid phase synthesis of peptides
    发明人:KNAUER SASCHA; ROESE TOBIAS MICHAEL LOUIS; AVRUTINA OLGA; KOLMAR HARALD; UTH CHRISTINA
    权利人:SULFOTOOLS GMBH
    摘要:The invention relates to a method for peptide synthesis, wherein said method comprises the steps of reacting a first amino acid or a first peptide with an α-amine protected second amino acid in a solvent selected from the group consisting of water, alcohol, and a mixture of water and alcohol, and removing the α-amine protecting group with a deprotecting solution. The invention further relates to protective agents, their use and an apparatus for carrying out a method for solid phase synthesis of peptides.

    专利号:WO-9837078-A1
    优先权日:1997-02-20
    标题 :Solid phase and combinatorial synthesis of substituted thiophenes and of arrays of substituted thiophenes
    发明人:DOERWALD FLORENCIO ZARAGOZA
    权利人:NOVO NORDISK AS
    摘要:A solid phase method for the synthesis of a plurality of differently substituted thiophenes with a wide variety of side-chain substituents as compounds of potential therapeutic interest. The thiophenes are prepared by reaction of a substrate-bound primary or secondary amine with a thiophosgene equivalent and reaction of the resulting intermediate with an acceptor-substituted acetonitrile in the presence of a base. Alkylation with an appropriate alkyl halide, followed by Thorpe-Ziegler-cyclization yields differently substituted, support-bound 3-aminothiophenes. These may be screened on the substrate or cleaved from the substrate and then screened in solution. Alternatively, the resin-bound 3-amino thiophenes or the synthetic intermediates can be subjected to further synthetic transformations (N-acylation, reduction) on the support, which permits the preparation of further therapeutically interesting compounds. The efficient synthesis of a wide variety of thiophenes using automated synthesis technology of the present method makes these compounds attractive candidates for the generation and rapid screening of diverse thiophene-based libraries. The method disclosed here provides an easy and fast access to highly diverse heterocyclic compounds of therapeutic interest, amenable to automatization.

    专利号:WO-9740025-A1
    优先权日:1996-04-19
    标 题 :Solid phase and combinatorial synthesis of substituted 1,2,3-triazoles and of arrays of substituted 1,2,3-triazoles
    发明人:DOERWALD FLORENCIO ZARAGOZA
    权利人:NOVO NORDISK AS; DOERWALD FLORENCIO ZARAGOZA
    摘要:A solid phase method for the synthesis of a plurality of differently substituted 1,2,3-triazoles with a wide variety of side-chain substituents as compounds of potential therapeutic interest. The 1,2,3-triazoles are prepared by acylation of a substrate-bound primary or secondary amine with a 3-oxoalkanoic acid and reaction of the resulting amide with a primary amine under dehydrating conditions to give an enamine. Treatment of this substrate-bound enamine with a sulfonyl azide in the presence of a base gives the corresponding 1,2,3-triazoles. These may be screened on the substrate or cleaved from the substrate and then screened in solution. The efficient synthesis of a wide variety of 1,2,3-triazoles using automated synthesis technology of the present method makes these compounds attractive candidates for the generation and rapid screening of diverse triazole-based libraries. The method disclosed here provides an easy and fast access to highly diverse heterocyclic compounds of therapeutic interest, amenable to automatization.

    专利号:US-2013267680-A1
    优先权日:2010-09-15
    标题:Total chemical synthesis of ubiquitin, ubiquitin mutants and derivatives thereof
    发明人:OVAA HUIB; EL OUALID FARID; MERKX REMCO NICOLAAS SEBASTIAAN MICHEL
    权利人:OVAA HUIB; EL OUALID FARID; MERKX REMCO NICOLAAS SEBASTIAAN MICHEL; STICHTING HET NL KANKERINST
    摘要:The present invention relates to the field of total chemical synthesis of ubiquitin and related peptides. More in particular, a method is provided of solid phase synthesis of ubiquitin, ubiquitin mutants and derivatives thereof. It was the object of the present invention to provide an approach for the total chemical synthesis of ubuiqitin, which allows for the chemical synthesis of virtually any Ub mutant and giving high overall efficiency and purity. The present inventors have surprisingly found that this object can be realized with a method relying on incorporation of special amino acid building blocks. This approach was found to allow for exceptionally high yields of up to 14% and to provide an synthetic entry into virtually any ubiquitin derivative.

    专利号:US-2023242581-A1
    优先权日:2020-06-17
    标题:Synthesis of a guanylate cyclase agonist by fragments based approach
    发明人:SAMBASIVAM GANESH; KASTURCHAND GODHA ATUL; VENKATA BHAGYARAJ ARETI; ANNADURAI SATHYA; VEERANJANEYULU AVULA; VASANTRAO GADAKH AMOL; S JADHAV DIPAK
    权利人:ANTHEM BIOSCIENCES PRIVATE LTD
    摘要:The present invention provides a process for the synthesis of Plecanatide, a guanylate cyclase agonist. The process involves convergent synthesis with compounds, i.e., fragment of peptides followed by cyclization. The method provides high yield of Plecanatide with less impurities.

    专利号:US-6136984-A
    优先权日:1996-04-22
    标 题 :Solid phase and combinatorial synthesis of substituted thiophenes and of arrays of substituted thiophenes
    发明人:DOERWALD FLORENCIO ZARAGOZA
    权利人:NOVO NORDISK AS
    摘要:A solid phase method for the synthesis of a plurality of differently substituted thiophenes with a wide variety of side-chain substituents as compounds of potential therapeutic interest is disclosed. The thiophenes are prepared by acylation of a substrate-bound primary or secondary amine with cyanoacetic acid and reaction of the resulting cyanoacetamide with an isothiocyanate in the presence of a base. Alkylation with an appropriate alkyl halide, followed by Thorpe-Ziegier-cyclization yields differently substituted, support-bound 3-aminothiophenes. These may be screened on the substrate or cleaved from the substrate and then screened in solution. Alternatively, the resin-bound 3-amino thiophenes or the synthetic intermediates can be subjected to further synthetic transformations (N-acylation, reduction) on the support, which permits the preparation of further therapeutically interesting compounds. The efficient synthesis of a wide variety of thiophenes using automated synthesis technology of the present method makes these compounds attractive candidates for the generation and rapid screening of diverse thiophene-based libraries. The method disclosed here provides an easy and fast access to highly diverse heterocyclic compounds of therapeutic interest, amenable to automatization.
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    天津科创医药中间体技术生产力促进有限公司
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    上海先臣化工有限公司
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    摘要:Heydt, H., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2014) 3, 421.
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