CAS: 1011-65-0; Methyl 1H-Indole-5-Carboxylate

该化合物是一种多用途有机化合物,主要用作制药和农用化学合成的中间体,其单极核心结构对建造生物活性分子,特别是开发与血清素有关的化合物和三环衍生物很有价值.酯功能组增强了反应性,有利于进一步修改,如水解或水化.该复合体在标准储存条件下表现出高纯度和稳定性,确保合成应用的可靠性能.其定义明确的分子结构可以精确地纳入复杂的框架,成为医学化学和材料科学研究人员的首选.该产品通常提供详细的分析文件,以支持质量控制.

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1196-69-6 1670-81-1 1075-25-8

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吲哚-5-羧酸 1H-Indole-5-Carboxylic Acid 1670-81-1
吲哚-5-甲醇 Indole-5-Methanol 1075-25-8
5-吲哚甲醛 1H-Indole-5-Carboxaldehyde 1196-69-6
6-吲哚甲酸 Indole-6-Carboxylic Acid 1670-82-2
5-氰基吲哚 1H-Indole-5-Carbonitrile 15861-24-2

合成工艺路线路线简述

    5-碘吲哚置于3,4-Benzo-1,1,2,2-Tetraethyl-1,2-Disilacyclobutene,Cesium Fluoride体系中,用 乙醚,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,20.0 °C,101.33 Kpa 条件下,反应 2.17H,反应生成吲哚-5-甲酸甲酯
    参考文献:A Strained Disilane-Promoted Carboxylation Of Organic Halides With Co2 Under Transition-Metal-Free Conditions
    标题:A Strained Disilane-Promoted Carboxylation Of Organic Halides With Co2 Under Transition-Metal-Free Conditions
    摘要:By Using A Strained Four-Membered Ring Disilane (3,4-Benzo-1,1,2,2-Tetraethyldisilacyclobutene) And Csf,A Wide Range Of Aryl,Alkenyl,Alkynyl,Benzyl,Allyl,And Alkyl Halides Was Successfully Carboxylated Under An Ambient Co2 Atmosphere (Co2 Balloon) At Room Temperature Within 2 H. In This Carboxylation,A Highly Reactive Silyl Anion,Which Is Generated From The Disilane And Csf,Is A Key To Facilitating The Formation Of A Carbanion Equivalent. The Resulting Anionic Species Can Be Trapped With Co2 To Produce Carboxylic Acids With High Efficiency.
    Doi:10.1021/acs.Orglett.5B02645

    专利信息


    专利号:US-4841045-A
    优先权日:1985-03-12
    标 题 :Synthesis of vinblastine and vincristine type compounds
    发明人:KUEHNE MARTIN
    权利人:UNIV VERMONT
    摘要:A new process for the stereospecific synthesis of alkaloids of the vinblastine and vincristine type including the synthesis of vinblastine and vincristine as well novel alkaloids which are active as anti-tumor agents.

    专利号:US-4897477-A
    优先权日:1985-03-12
    标题:Synthesis of vinblastine and vincristine type compounds
    发明人:KUEHNE MARTIN
    权利人:UNIV VERMONT
    摘要:A new process for the stereospecific synthesis of alkaloids of the vinblastine and vincristine type including the synthesis of vinblastine and vincristine as well novel alkaloids which are active as anti-tumor agents.

    专利号:US-2022356182-A1
    优先权日:2009-03-27
    标题 :Inhibitors of hepatitis c virus replication
    发明人:COBURN CRAIG A; LUDMERER STEVEN W; LIU KUN; WU HAO; SOLL RICHARD; ZHONG BIN; ZHU JIAN
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

    专利号:US-11053243-B2
    优先权日:2009-03-27
    标 题:Inhibitors of hepatitis C virus replication
    发明人:COBURN CRAIG A; LUDMERER STEVEN W; LIU KUN; WU HAO; SOIL RICHARD; ZHONG BIN; ZHU JIAN
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

    专利号:US-9090661-B2
    优先权日:2009-03-27
    标 题:Inhibitors of hepatitis C virus replication
    发明人:COBURN CRAIG A; MCCAULEY JOHN A; LUDMERER STEVEN W; LIU KUN; VACCA JOSEPH P; WU HAO; HU BIN; SOLL RICHARD; SUN FEI; WANG XINGHAI; YAN MAN; ZHANG CHENGREN; ZHENG MINGWEI; ZHONG BIN; ZHU JIAN
    权利人:MERCK SHARP & DOHME
    摘要:The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

    专利号:WO-8605491-A1
    优先权日:1985-03-12
    标 题 :Synthesis of vinblastine and vincristine type compounds
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    主要参考文献

    [参考文献]: Fei Yang, Et Al. Copper-Catalyzed Cross Dehydrogenative Coupling Reactions Of Tertiary Amines With Ketones Or Indoles. Org Lett. 2010 Nov 19;12(22):5214-7.
    [参考文献]: Han-Li Huang, Et Al. Anticancer Activity Of Mpt0E028, A Novel Potent Histone Deacetylase Inhibitor, In Human Colorectal Cancer Hct116 Cells In Vitro And In Vivo. Plos One. 2012;7(8):E43645.
    [参考文献]: Wen-Jie Lu, Et Al. Synthesis And Antimalarial Testing Of Neocryptolepine Analogues: Addition Of Ester Function In Sar Study Of 2,11-Disubstituted Indolo[参考文献]: Xueliang Huang, Et Al. A Direct Ylide Transfer To Carbonyl Derivatives And Heteroaromatic Compounds. Angew Chem Int Ed Engl. 2010 Nov 15;49(47):8979-83.

    合成参考文献


    摘要:Clark, R. W.; Wiskur, S. L., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2015) 1, 43.
    摘要:Gagnon, A.; Benoit, E.; Le Roch, A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2018) 4, 74.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 108.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 270.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 134.
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