CAS: 183288-46-2; 5-(Piperazin-1-yl)Benzofuran-2-Carboxamide

该化合物是一种化学化合物,其独特结构包括苯甲酸酯和一管子子子环,具有独特结构的化学化合物,这种化合物通常具有在室温时固体和极地溶剂中中具有中等溶解性等特性,因为有碳boxamide功能组的存在;它可能显示生物活动,使其对医药化学感兴趣,特别是针对各种受体或途径的药品开发感兴趣;管子子环的存在往往有助于其与生物系统互动的能力,从而有可能影响其药用动力学和药用动力学特性;此外,该化合物的分子重量,熔点和具体再活性可能因其纯度和合成或储存的条件而不同.

结构式图片

相似化合物

913730-87-7 183288-44-0 183288-47-3

上下游产品

CAS号183288-44-0 4-(2-氨基甲酰基苯并呋喃-... | CAS号267644-49-5 2-氨基羰基-5-硝基苯并呋喃 | CAS号6280-80-4 2-甲酰苯氧乙酸 | CAS号90-02-8 水杨醛 | CAS号6965-69-1 2-(2-甲酰基-4-硝基苯氧基)乙酸 | CAS号10242-12-3 5-硝基苯并呋喃-2-甲酸 | CAS号1646-29-3 5-氨基苯并呋喃-2-羧酸甲酯 | CAS号163521-12-8 维拉佐酮

合成工艺路线路线简述

    2-甲酰苯氧乙酸置于氯化亚砜,硫酸,氨,氢溴酸,氢气,乙酸酐,溶剂黄146,N,N-二异丙基乙胺,对羟基苯甲酸体系中,用 甲醇,水,N,N-二甲基甲酰胺,甲苯 用作溶剂,5.0~125.0 °C,600.01 Kpa 条件下,反应 38.25H,反应生成5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-甲酰胺
    参考文献:Polymorphic Form Of 5-(4-[4-(5-Cyano-1H-Indol-3-yl) Butyl] Piperazin-1-yl) Benzofuran-2-Carboxamide And Process For Preparing Thereof
    标题:Polymorphic Form Of 5-(4-[4-(5-Cyano-1H-Indol-3-yl) Butyl] Piperazin-1-yl) Benzofuran-2-Carboxamide And Process For Preparing Thereof
    摘要:本发明提供了5-(4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酰胺的固态z型.本发明还提供了一种制备5-(4-[4-(5-氰基-1H-吲哚-3-基)丁基]哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酰胺的z型的方法,包括以下步骤:I) 在有机溶剂中,在碱的存在下,将5-(1-哌嗪基)苯并呋喃-2-羧酰胺或其盐的固态形式与3-(4-氯丁基)-1H-吲哚-5-羧腈反应,以获得粗制维拉唑酮游离碱;Ii) 在有机溶剂中纯化步骤(I)中的粗制维拉唑酮游离碱;Iii) 用有机溶剂处理步骤(II)中的纯化维拉唑酮游离碱,以获得维拉唑酮的固态z型.本发明还提供了一种包含维拉唑酮盐酸盐无定形形式的治疗有效量的药物组合物,以及使用维拉唑酮的固态z型治疗重度抑郁症.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2016170542-A1
    优先权日:2015-04-23
    标题:Process for preparation of vilazodone, novel intermediates thereof and novel crystalline form thereof
    发明人:BHEMIREDDY SATYANARAYANA REDDY; YARAPATHI VENKAT REDDY; PAIDIMARLA V VARA PRASADA REDDY
    权利人:NOSCH LABS PRIVATE LTD
    摘要:The invention relates to process for preparation of Vilazodone and novel intermediates for synthesis of Vilazodone. The invention also relates to novel crystalline form of Vilazodone hydrochloride and process for preparation thereof.

    专利号:US-2014275542-A1
    优先权日:2013-03-15
    标 题 :Synthesis of a serotonin reuptake inhibitor
    发明人:TADDEI MAURIZIO; GIANNOTTI LUCA; ATTOLINO EMANUELE; ALLEGRINI PIETRO
    权利人:DIPHARMA FRANCIS SRL
    摘要:Process for the preparation of a piperazinyl derivative, and its intermediates, which has known activity as a serotonin reuptake inhibitor and is used in therapy for treating serious symptoms of depression in adults.

    专利号:US-5977112-A
    优先权日:1995-04-20
    标 题:Process of making substituted benzofurans
    发明人:BATHE ANDREAS; HELFERT BERND; BOTTCHER HENNING; SCHUSTER KURT
    权利人:MERCK PATENT GMBH
    摘要:Benzofurans of the formula I ##STR1## and their salts in which R 1 , R 2 and X have the meanings indicated in claim 1, are suitable as intermediates in the synthesis of medicaments and show effects on the central nervous system.

    专利号:WO-2016142952-A1
    优先权日:2015-03-10
    标 题:Process for preparation of vilazodone and its novel intermediates
    发明人:BHEMIREDDY SATYANARAYANA REDDY; YARAPATHI VENKAT REDDY; PAIDIMARLA V VARA PRASADA REDDY
    权利人:NOSCH LABS PRIVATE LTD
    摘要:The invention relates to process for preparation of Vilazodone and novel intermediates for synthesis of Vilazodone.

    专利号:US-6531503-B1
    优先权日:1999-07-10
    标 题 :Benzofurane derivatives
    发明人:BATHE ANDREAS; HELFERT BERND; BOETTCHER HENNING
    权利人:MERCK PATENT GMBH
    摘要:Benzofurane derivatives of formula (I), wherein R and R' have the meanings given in claim no. (1), and salts thereof are suitable for use as intermediate products in the synthesis of medicaments.

    专利号:EP-2778165-A1
    优先权日:2013-03-15
    标 题 :Synthesis of a serotonin reuptake inhibitor
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    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s10337-014-2739-0
    摘要:Kalariya PD, Talluri MVNK, Ragampeta S. Experimental Design Approach for Selective Separation of Vilazodone HCl and Its Degradants by LC-PDA and Characterization of Major Degradants by LC/QTOF–MS/MS. Chromatographia. 2014 Aug 14;77(19-20):1299–313. doi: 10.1007/s10337-014-2739-0.
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