Methyl 6-(2-Oxopropoxy)Picolinate置于苯肼,盐酸盐体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 16.0H,以40%的收率获得产物6-氧代-1,6-二氢吡啶-2-羧酸甲酯
参考文献:具有离散结合模式的小分子自分泌生物抑制剂的构效关系.
标题:具有离散结合模式的小分子自分泌生物抑制剂的构效关系.
摘要:Autotaxin(atx)是一种分泌的酶,负责将溶血磷脂酰胆碱(lpc)水解为生物活性溶血磷脂酸(lpa)和胆碱.atx-Lpa信号通路与细胞存活,迁移和增殖有关.因此,抑制atx是许多疾病的公认治疗靶标,包括纤维化疾病,癌症和炎症等.许多已开发的atx合成抑制剂与天然配体的脂质化学型相似.然而,已经描述了少数与该普通支架不同的抑制剂.在本文中,我们报告了先前报道的小分子atx抑制剂的结构-活性关系(sar).通过酶动力学研究表明,这种化学型的类似物是非竞争性抑制剂,
DOI:10.1021/acs.Jmedchem.6B01597