CAS: 748805-87-0; (2-Amino-4,5-Difluorophenyl)Methanol

该化合物是一种有机化合物,其特点是存在一个苯环,代之以一个氢氧甲基组和一个氨基组,以及环4和5位置的两个氟原子;该化合物是芳香醇和氨基氨基乙醇和氨基氨基乙醇类别的一部分,以其化学反应性和在制药和农用化学中的潜在应用而闻名;氟原子的存在可增强该化合物的亲食性和代谢稳定性,从而使其对医药化学感兴趣;氨基组可参与氢结合,影响化合物的溶解性和与生物目标的相互作用;此外,二氟甲基替代可产生独特的电子特性,影响化合物的再活动性以及与其他分子的相互作用;

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2-amino-4,5-difluorobenzoic acid

合成工艺路线路线简述

    2-氨基-4,5-二氟苯甲酸置于lithium Aluminium Tetrahydride体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应生成 (2-氨基-4,5-二氟苯基)甲醇
    参考文献:膦催化的β'-乙酰氧基联烯酸酯的[5+1]环化:直接获得四氢喹啉衍生物
    标题:膦催化的β'-乙酰氧基联烯酸酯的[5+1]环化:直接获得四氢喹啉衍生物
    摘要:开发了一种前所未有的膦催化 β'-乙酰氧基联烯酸酯与 1,5-二亲核试剂的 [5+1] 成环反应,这为在 Pph 3和 K 3存在下以非常好到高产率获得功能化四氢喹啉提供了新颖且简便的方法po 4在温和的反应条件下.值得注意的是,这是首次报道 β'-乙酰氧基联烯酸酯在路易斯碱催化的成环反应中充当 C1 合成子.
    DOI:10.1039/d3Cc03413E

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8455479-B2
    优先权日:2008-01-24
    标 题 :Heterocyclic compounds
    发明人:JAIN RAJESH; TREHAN SANJAY; DAS JAGATTARAN; SINGH NISHAN; NANDA GURMEET KAUR; MAGADI SITARAM KUMAR; SHARMA SUDHIR KUMAR
    权利人:JAIN RAJESH; TREHAN SANJAY; DAS JAGATTARAN; SINGH NISHAN; NANDA GURMEET KAUR; MAGADI SITARAM KUMAR; SHARMA SUDHIR KUMAR; PANACEA BIOTEC LTD
    摘要:The present invention relates to novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, stereoisomers including R and S isomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The invention also relates to the processes for the synthesis of novel compounds of Formula I, their pharmaceutically acceptable derivatives, tautomeric forms, stereoisomers, polymorphs, prodrugs, metabolites, salts or solvates thereof. The present invention also provides pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I and methods of treating or preventing one or more conditions that may be regulated or normalized via inhibition of dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV).
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    参考文献:10.1055/s-0030-1259921
    摘要:Kumar U, Shankar R, Wagh M, Madhubabu M, Vembu N. A Concise and Cascade Synthesis of Batracylin and Substituted Isoindolo-[1,2-b]quinazolin-12(10H)-ones. Synlett. 2011 Mar 16;2011(06):844–8. doi: 10.1055/s-0030-1259921.
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