CAS: 119302-24-8; (2B,3A,5A,16B,17B)-17-Acetoxy-3-Hydroxy-2-(4-Morpholinyl)-16-(1-Pyrrolidinyl)Androstane

该化合物是一种合成类固醇化合物,具有代谢类固醇的典型特征,具有陈代谢类固醇的典型特征.该化合物具有类固醇脊柱,经过各种功能组群的修改,包括:光伏和阳性碱,增强了其药理特性.氢氧基体组群在3和17个位置的存在有助于其潜在的生物活动,特别是与受体和受体相互作用有关的潜在生物活动.17个位置的乙醇组可能会影响其溶解性和生物利用率.这种改变可能导致改变代谢稳定性和感性亲和性,使其对与新陈代谢效应,肌肉生长和潜在治疗应用有关的研究感兴趣.然而,该化合物的具体药理动力学,药理学和安全简介需要通过实验性研究进一步调查,以充分理解其影响和在医学或医学中的潜在用途.

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相似化合物

119302-20-4 119302-24-8 1190105-63-5

欧盟法规

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上下游产品

CAS号119302-20-4 罗库溴铵中间体LK-7 | CAS号108-24-7 乙酸酐 | CAS号2466-76-4 1-乙酰基咪唑 | CAS号75-36-5 乙酰氯

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (2B,3A,5A,16B,17B)-17-Acetoxy-3-Hydroxy-2-(4-Morpholinyl)-16-(1-Pyrrolidinyl)Androstane 主要起始原料 (2B,3A,5A,16B,17B)-2-(4-Morpholinyl)-16-(1-Pyrrolidinyl)Androstane-3,17-Diol And Acetyl Chloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (2B,3A,5A,16B,17B)-2-(4-Morpholinyl)-16-(1-Pyrrolidinyl)Androstane-3,17-Diol 和 Acetyl Chloride
2α,3α-Epoxy-5α-Androstan-17-One置于iron(III) Chloride,Sodium Tetrahydroborate,三乙胺,Copper(Ll) Bromide体系中,用 甲醇,二氯甲烷,水,乙腈 用作溶剂,化学反应 86.5H,反应生成(2B,3A,5A,16B,17B)-17-乙酰氧基-3-羟基-2-(4-吗啉基)-16-(1-吡咯烷基)雄甾烷
参考文献:一种新的合成罗库溴铵的有效方法
标题:一种新的合成罗库溴铵的有效方法
摘要:溴化罗库溴铵已用作氨基类固醇非去极化神经肌肉阻滞剂和肌肉松弛剂.在这项工作中,通过开环开环,开发了一种新的有效途径来制备关键的中间体2β-(4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-5α-雄烷-3α,17β-二醇(6).环氧化物,然后引入吡咯烷.化合物6可以轻松提供罗库溴铵,并且5步化合物6的总收率提高到57.8%,高于目前报道的方法.特别地,该方法将避免难以去除的二取代杂质e和f的产生.
Doi:10.1016/j.Cclet.2016.10.026

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7579461-B2
优先权日:2004-01-15
标题:Processes for the preparation of rocuronium bromide and intermediates thereof
发明人:ADAR ELIEZER; SONDACK DAVID; FRIEDMAN ODED; MANASCU IOSEF; FIZITZKI TAMIR; FREGER BORIS; ARAD ODED; WEISMAN ALEXANDER; KASPI JOSEPH
权利人:CHEMAGIS LTD
摘要:A novel process for preparing (2β,3α,5α,16β,17β)-17-acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl) androstane, a known intermediate in the synthesis of the skeletal muscle relaxant rocuronium bromide, is disclosed.

专利号:US-2007117975-A1
优先权日:2005-09-13
标 题 :Processes for the synthesis of rocuronium bromide

专利号:US-2009093632-A1
优先权日:2005-09-13
标题:Processes for the synthesis of rocuronium bromide

专利号:US-2009137794-A1
优先权日:2005-09-13
标题 :Processes for the synthesis of rocuronium bromide

专利号:KR-20070085703-A
优先权日:2005-09-13
标题 :Process for the synthesis of rocuronium bromide

专利号:US-7569687-B2
优先权日:2005-09-13
标 题:Processes for the synthesis of rocuronium bromide
北京益康思达医药科技有限公司
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主要参考文献

参考标题: Novel Method For Synthesis Of Neuromuscular Blocking Agents Nouveau Procédé De Synthèse D'Agents De Blocage Neuromusculaires
摘要:The Invention Discloses A Novel Method For Preparing Neuromuscular Blocking Agents Using Aryl Esters As A Reagent Of Di-Acylation As Well As Highly Regioselective Mono-Acylation Of Androstane-Diols.
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