5-氨基-3-氰基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)吡唑置于二氯化二硫体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,以95%的收率获得4,4'-二硫烷二基二{5-氨基-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-1H-吡唑-3-甲腈}
参考文献:硫醚桥联的芳烷基连接的n-苯基吡唑衍生物:设计,合成,杀虫活性,结构-活性关系和分子模型研究
标题:硫醚桥联的芳烷基连接的n-苯基吡唑衍生物:设计,合成,杀虫活性,结构-活性关系和分子模型研究
摘要:由于硫醚通过与生物大分子的非共价相互作用而具有多种理化特性,因此含有杂环部分的硫醚衍生物以其有趣的杀虫生物活性而闻名,并作为神经活性杀虫剂引起了广泛关注.在这里,我们合成了一系列新颖的硫醚桥联的n-苯基吡唑衍生物,这些衍生物在吡唑环的4位上掺入了各种(杂)芳族取代基.结构活性关系(sar)研究表明,化合物6D和7D在含有各种取代苯取代基的系列中具有最强的杀虫活性(lc 50 = 13.70-25.47μg/ G).进一步优化以增加化合物6D和7D的芳香族取代基的亲脂性和电荷密度,导致化合物12D,14D和16D中具有含硫杂环取代基的化合物对家蝇具有非常好的杀虫活性(lc 50 = 0.67-1.30微克/克).硫醚桥n-苯基吡唑衍生物,在n之间引入不同的间隔臂长度还制备并评价了-苯基吡唑部分和(杂)芳族取代基.相比之下,含有短硫醚桥的1,2-双((杂)芳硫代)乙烷的化合物的杀虫活性高于含有长硫醚桥1
Doi:10.1016/j.Bmcl.2018.04.022