CAS: 147403-52-9; Methyl 2-Ethoxy-1-((2'-(5-Oxo-2,5-Dihydro-1,2,4-Oxadiazol-3-yl)-[1,1'-Biphenyl]-4-yl)Methyl)-1H-Benzo[d]Imidazole-7-Carboxylate

该化合物是一个复杂的有机化合物,其独特的结构特征包括苯并氨核心,一个乙氧组和一个双苯细胞.该化合物展示了潜在的生物活动,经常在药用化学中为它的药用特性而探索.xadiazole环的存在表明在抗微生物学或抗癌研究等领域可能的应用,因为氧化氮因其不同的生物活动而为人所知.甲基酯功能组可能提高脂性,影响化合物的溶性与易感性,这是药物设计的关键因素.此外,该化合物的复杂结构可能导致与生物目标发生有趣的互动,使其成为合成和药用化学的主体.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

上下游产品

CAS号102-09-0 碳酸二苯酯 | CAS号147403-65-4 1-[(2'-(羟基脒基)[1... | CAS号32315-10-9 三光气 | CAS号503-38-8 氯甲酸三氯甲酯 | CAS号530-62-1 N,N'-羰基二咪唑(CDI) | CAS号105-58-8 碳酸二乙酯 | CAS号616-38-6 碳酸二甲酯 | CAS号863031-21-4 阿齐沙坦奥美沙坦酯 | CAS号147403-03-0 阿齐沙坦

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 1H-Benzimidazole-7-Carboxylic Acid, 1-[[2'-(2,5-Dihydro-5-Oxo-1,2,4-Oxadiazol-3-yl)[1,1'-Biphenyl]-4-Yl]Methyl] -2-Ethoxy-, Methyl Ester 主要起始原料 Methyl 1-[(2'-Cyanobiphenyl-4-yl)Methyl]-2-Ethoxy-1H-Benzimidazole-7-Carboxylate And 1,1'-Carbonyldiimidazole
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Methyl 1-[(2'-Cyanobiphenyl-4-yl)Methyl]-2-Ethoxy-1H-Benzimidazole-7-Carboxylate 和 1,1'-Carbonyldiimidazole
阿齐沙坦杂质(P)置于盐酸羟胺,Sodium Methylate,溶剂黄146,三乙胺体系中,用 四氢呋喃,甲醇,二氯甲烷,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 7.0H,反应生成1-[(2'-[(乙氧羰基)氧基]脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯
参考文献:一种阿齐沙坦的制备方法
标题:一种阿齐沙坦的制备方法
摘要:本发明属于药物合成领域;一种阿齐沙坦的制备方法,其特征在于包括以下步骤:一种阿齐沙坦的制备方法,其特征在于包括:1)化合物5在碱性条件下与盐酸羟胺作用,加热反应生成化合物6;2)化合物6在三乙烯二胺与羰基二咪唑作用,反应生成化合物4;3)化合物4在碱性条件下发生水解反应,得到阿齐沙坦粗品;4)阿齐沙坦粗品经过精制得到阿齐沙坦.本发明所述阿齐沙坦的制备方法具有反应时间短,产品纯度高,收率高的优点,适合于大规模工业生产.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10300471-B2
优先权日:2013-10-08
标题 :Ruthenium-catalyzed synthesis of biaryl compounds in water
发明人：KOOHANG ALI AIDEN; MEHTA ANITA
权利人:CHICAGO DISCOVERY SOLUTIONS LLC
摘要:Using a [RuCl 2 (arene)] 2 complex and a formate source, a directed ortho C—H insertion and aryl-aryl coupling sequence in water provides biaryl compounds useful in the preparation of biologically active molecules and intermediates. Reactions may be conducted in the ambient atmosphere. Ruthenium catalysts prepared from [RuCl 2 (arene)] 2 and a formate source may be prepared in situ or isolated for later use.

专利号:US-2016263565-A1
优先权日:2013-10-08
标题:Ruthenium-catalyzed synthesis of biaryl compounds in water

专利号:WO-2015054120-A1
优先权日:2013-10-08
标题 :Ruthenium-catalyzed synthesis of biaryl compounds in water

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主要参考文献


1: Handley A, Lloyd E, Roberts A, Barger B. Safety and tolerability of azilsartan medoxomil in subjects with essential hypertension: a one-year, phase 3, open-label study. Clin Exp Hypertens. 2016;38(2):180-8. doi: 10.3109/10641963.2015.1081213. Epub 2016 Jan 28. The renin-angiotensin receptor blocker azilsartan medoxomil compared with the angiotensin-converting enzyme inhibitor ramipril in clinical trials versus routine practice: insights from the prospective EARLY registry. Trials. 2015 Dec 19;16:581. doi: 10.1186/s13063-015-1100-8.
5: Tsai MC, Wu J, Kupfer S, Vakilynejad M. Population Pharmacokinetics and Exposure-Response of a Fixed-Dose Combination of Azilsartan Medoxomil and Chlorthalidone in Patients with Stage 2 Hypertension. J Clin Pharmacol. 2015 Dec 3. doi: 10.1002/jcph.684. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.jchromb.2015.07.047. Epub 2015 Jul 30. doi: 10.1002/rcm.7235. Patients With Newly Diagnosed Hypertension Treated With the Renin Angiotensin Receptor Blocker Azilsartan Medoxomil vs Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors: The Prospective EARLY Registry. J Clin Hypertens (Greenwich). 2015 Dec;17(12):947-53. doi: 10.1111/jch.12603. Epub 2015 Jun 24. doi: 10.1111/jch.12474. Epub 2015 Jan 24. doi: 10.1007/s00216-014-8085-0. Epub 2014 Sep 5. doi: 10.1016/j.trsl.2014.06.003. Epub 2014 Jun 17.
13: Baker WL, Nigro SC, White WB. Efficacy of azilsartan medoxomil with chlorthalidone in hypertension. Expert Rev Cardiovasc Ther. 2014 Jul;12(7):791-8. doi: 10.1586/14779072.2014.924853. Epub 2014 Jun 2. Review. doi: 10.4137/ACI.S13768. eCollection 2014.

合成参考文献


摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2014).
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