CAS: 351003-46-8; 3-Bromo-5-(Trifluoromethyl)Benzenesulphonylchloride

该化合物是一种有机硫化合物,其特点是,在苯环上有一个附着的全氟氯化磺酰氟功能组,该组也具有溴原子和三氟甲基组,该化合物一般是无色的,可视其纯度和形态而定,淡黄色液体或固态为无色,因其反应性而闻名于此,特别是可参与核嗜血替代反应的全氟氯化物组;三氟甲基组可增强该化合物的亲脂性,并可影响其生物活动,使其对医药化学和农用化学应用产生兴趣;此外,溴体的存在可提供进一步功能化或组合反应的机会;与许多全氟氯化物一样,必须谨慎处理该化合物,因为它可以是腐蚀性的,在与水或氨发生反应时释放有毒气体;在与该物质打交道时,适当的安全防范措施,包括使用个人防护设备和在烟雾头中工作,至关重要.

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[3-bromo-5-(trifluoromethyl)phenyl]amine (7R,8aS)-2-{[3-bromo-5-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}-7-[(5-cyclopropylpyrazin-2-yl)oxy]°Ctahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine 8-{[3-bromo-5-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}-2,8-diazaspiro[4.5]decan-1-one 8-{[3-methyl-5-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}-2,8-diazaspiro[4.5]decan-1-one (S)-2-methyl-8-(5-(trifluoromethyl)biphenyl-3-ylsulfonyl)-1,4-dioxa-8-azaspiro[4.5]decane

合成工艺路线路线简述

    3-氨基-5-溴三氟甲苯置于盐酸,Sodium Nitrite,二氧化硫,溶剂黄146,Copper(L) Chloride体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成3-溴-5-(三氟甲基)苯磺酰氯
    参考文献:Design And Synthesis Of Benzenesulfonamide Derivatives As Potent Anti-Influenza Hemagglutinin Inhibitors
    标题:Design And Synthesis Of Benzenesulfonamide Derivatives As Potent Anti-Influenza Hemagglutinin Inhibitors
    摘要:Structural Optimization Of Salicylamide-Based Hemagglutinin (Ha) Inhibitor 1 Resulted In The Identification Of Cis-3-(5-Hydroxy-1,3,3-Timethylcyclohexylmethylamino)Benzenesulfonamide 28 And Its Derivatives As Potent Anti-Influenza Agents. The Lead Compound 28 And Its 2-Chloro Analogue 40 Can Effectively Prevent Cytopathic Effects (Cpe) Caused By Infection Of Influenza A/weiss/43 Strain (H1N1) With Ec(50) Values Of 210 And 86 Nm,Respectively. Mechanism Of Action Studies Indicate That 40 And Its Analogues Inhibit The Virus Fusion With Host Endosome Membrane By Binding To Ha And Stabilizing The Prefusion Ha Structure. With Significantly Improved Metabolic Stability,The Reported Series Represents The First Generation Of Orally Bioavailable Ha Inhibitors That Have A Good Selectivity Window And Potential For Further Development As Novel Anti-Influenza Agents.
    Doi:10.1021/ml2000627

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