CAS: 84449-90-1; Raloxifene

该化合物是一种选择性雌激素受体调节器(SERM),主要用于预防和治疗绝经后女性的骨质疏松症,其主要优势在于它能够模仿雌激素对骨密度的有益影响,同时对抗乳房和子宫组织中的雌激素活动,减少受激素依赖的癌症风险.拉罗克西芬明显地减少了脊椎骨裂,但不会刺激内分泌扩散,与传统的激素替代疗法有区别.它通过口服来进行,并展示出一种有利的药性动能特征,即一次日剂量.还表明该化合物有助于降低高危绝经期后女性的侵入性乳腺癌风险,进一步强调其治疗多功能性.

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-2-phenyl>benzothien-3-yl>phenyl>methanone hydr°Chloride6-(methylsulfonyl)oxy-2-4-(methylsulfonyl)oxyphenylbenzothien-3-yl4-2-(1-pyrrolidinyl)ethoxyphenylmethanone hydr°Chloride 1-piperidinoethanol [2-(4-hydroxyphenyl)-6-hydroxybenzo[b]thien-3-yl] [4-fluorophenyl]methanone [6-Methoxy-2-(4-Methoxyphenyl)benzo[b]thien-3-yl]-[4-[2-(1-Piperidinyl)ethoxy]phenyl] Methanone[6-Benzyloxy-2-(4-hydroxy-phenyl)-benzo[b]thiophen-3-yl]-[4-(2-piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-methanone [6-(tert-Butyl-dimethyl-silanyloxy)-2-(4-vinyl-phenyl)-benzo[b]thiophen-3-yl]-[4-(2-piperidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-methanone 1-(4-{6-(tert-Butyl-dimethyl-silanyloxy)-3-[4-(2-piperidin-1-yl-ethoxy)-benzoyl]-benzo[b]thiophen-2-yl}-phenyl)-ethanone 4-{6-(tert-Butyl-dimethyl-silanyloxy)-3-[4-(2-piperidin-1-yl-ethoxy)-benzoyl]-benzo[b]thiophen-2-yl}-N,N-dimethyl-benzamide

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Raloxifene 主要起始原料 Raloxifene Hydrochloride
  • 84541-38-8 = 84449-90-1
    反应条件:1.1 Reagents: Aluminum Chloride Solvents: Dichloromethane; 50 °C
    标题:Piperidine Nucleophilic Substitution Without Solvent: An Efficient Synthesis Of Raloxifene
    作者:Yang,Yewei; Et Al
    参考文献:Synthetic Communications 日期:2014 卷标:44(22) 页码:3271-3276]

    84541-38-8 = 84449-90-1
    反应条件:1.1 Reagents: Aluminate(1-),μ-Chlorohexachlorodi-,Hydrogen,Compd. With N,N-Dimethylmethanam... Solvents: Dichloromethane,Aluminate(1-),μ-Chlorohexachlorodi-,Hydrogen,Compd. With N,N-Dimethylmethanam...; Rt; 6 H,Reflux
    标题:An Efficient Synthesis Of Raloxifene In Ionic Liquid. A Green Approach
    作者:Shinde,Pravin S.; Et Al
    参考文献:Letters In Organic Chemistry 日期:2009 卷标:6(1) 页码:8-10]

    3040-44-6 = 84449-90-1
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydride Solvents: Dimethylformamide1.2 -
    标题:Nucleophilic Aromatic Substitution On 3-Aroyl-2-Arylbenzothiophenes. Rapid Access To Raloxifene And Other Selective Estrogen Receptor Modulators
    作者:Schmid,Christopher R.; Et Al
    参考文献:Tetrahedron Letters 日期:1999 卷标:40(4) 页码:675-678]

    84449-81-0 + 63675-74-1 = 84449-90-1
    反应条件:1.1 Reagents: Aluminum Chloride Solvents: Dichloromethane; 2 H,Rt1.2 Reagents: Acetic Acid,Hydrogen Bromide Solvents: Water; 0.5 H,Reflux1.3 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 2
    标题:Synthesis Of Raloxifene Hydrochloride
    作者:Song,Yan-Ling; Et Al
    参考文献:Zhongguo Xinyao Zazhi 日期:2005 卷标:14(7) 页码:882-884]

    84449-82-1 = 84449-90-1
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Methanol; 2 H,Rt1.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 21.3 Reagents: Ammonia Solvents: Water; Ph 8 - 9
    标题:Synthesis Of Raloxifene Hydrochloride
    作者:Gong,Ping; Et Al
    参考文献:Shenyang Yaoke Daxue Xuebao 日期:2003 卷标:20(2) 页码:111-113]

    63675-74-1 = 84449-90-1
    反应条件:1.1 Reagents: Hydrogen Bromide Solvents: Acetic Acid,Water; 1.5 H,Reflux2.1 1 H,Reflux3.1 Reagents: Aluminum Chloride Solvents: 1,2-Dichloroethane; 1 H,Rt4.1 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Methanol; 2 H,Rt4.2 Reagents: Hydrochloric Acid Solvents: Water; Ph 24.3 Reagents: Ammonia Solvents: Water; Ph 8 - 9
    标题:Synthesis Of Raloxifene Hydrochloride
    作者:Gong,Ping; Et Al
    参考文献:Shenyang Yaoke Daxue Xuebao 日期:2003 卷标:20(2) 页码:111-113]

    84541-30-0 = 84449-90-1
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Hydroxide Solvents: Dimethyl Sulfoxide,Water
    标题:Synthesis Of Aryl Ethers Via A Sulfonyl Transfer Reaction
    作者:Sach,Neal W.; Et Al
    参考文献:Organic Letters 日期:2012 卷标:14(15) 页码:3886-3889]

    84541-30-0 = 84449-90-1
    反应条件:1.1 Solvents: Ethanol
    标题:Preparation Of Benzothiophene Glucopyranosides As Antihyperlipidemics.
    参考文献:European Patent Organization]

    111359-29-6 = 84449-90-1 [标题:Reaction Conditions
    标题:Direct Synthesis Of Diverse 2-Aminobenzo[b]Thiophenes Via Palladium-Catalyzed Carbon-Sulfur Bond Formation Using Na2S2O3 As The Sulfur Source
    作者:Hou,Chuanwei; Et Al
    参考文献:Organic Letters 日期:2014 卷标:16(19) 页码:5040-5043]

    63675-74-1 = 84449-90-1 [标题:Reaction Conditions
    标题:Synthesis Of 2-Substituted Benzothio(Seleno)Phenes And Indoles Via Ag-Catalyzed Cyclization/demethylation Of 2-Alkynylthio(Seleno)Anisoles And 2-Alkynyldimethylanilines
    作者:Cai,Tao; Et Al
    参考文献:European Journal Of Organic Chemistry 日期:2021 卷标:2021(4) 页码:653-656]

    1627905-24-1 = 84449-90-1
    反应条件:1.1 12 H,Reflux2.1 Reagents: Aluminum Chloride Solvents: Dichloromethane; 50 °C
    标题:Piperidine Nucleophilic Substitution Without Solvent: An Efficient Synthesis Of Raloxifene
    作者:Yang,Yewei; Et Al
    参考文献:Synthetic Communications 日期:2014 卷标:44(22) 页码:3271-3276
2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-6-醇置于吡啶,4-二甲氨基吡啶,Sodium Hydroxide,三氟甲磺酸体系中,用 乙醇,1,2-二氯乙烷 作为反应溶剂,化学反应 1.5H,反应生成 雷洛昔芬
参考文献:抗雌激素.2.在一系列3-芳基-2-芳基苯并[b]噻吩衍生物中反应生成[6-羟基-2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-3-基] [4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]甲酮盐酸盐(ly156758),一种非常有效的雌激素拮抗剂,仅具有最小的内在雌激素性.
标题:抗雌激素.2.在一系列3-芳基-2-芳基苯并[b]噻吩衍生物中反应生成[6-羟基-2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-3-基] [4-[2-(1-哌啶基)乙氧基]-苯基]甲酮盐酸盐(ly156758),一种非常有效的雌激素拮抗剂,仅具有最小的内在雌激素性.
摘要:为了制备非甾体类抗雌激素,其显示出比目前可用的更高的拮抗作用和更低的内在雌激素性,合成了一系列3-芳基-2-芳基苯并[b]噻吩衍生物.这些化合物的制备方法是:将适当的o-保护的2-芳基苯并[b]噻吩核与带有碱性侧链的苯甲酰氯进行friedel-Crafts芳基化反应,然后去除保护基,以提供既包含羟基又包含碱性侧基的所需化合物.链功能.发现一种特别有用的裂解芳基甲氧基醚而不除去分子中其他地方的(二烷基氨基)乙氧基侧链官能度的方法是alcl 3 / Etsh.测试了苯并噻吩衍生物抑制雌二醇对未成熟大鼠子宫的生长刺激作用的能力.看来侧链胺部分的微小变化对化合物拮抗雌二醇的能力有深远的影响.发现具有包含环(吡咯烷,哌啶和六亚甲基胺)部分的碱性侧链的类似物具有比其非环状对应物更少的固有雌激素性并且更完全地拮抗雌二醇的作用.该系列中最有效的抗雌激素化合物,化合物44,[6-羟基-2-(4-羟基苯基)苯并[b]噻吩-3-基]-[4-
DOI:10.1021/jm00374A021

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主要参考文献


1: Lušin TT, Mrhar A, Marc J, Trontelj J, Zavratnik A, Zegura B, Pfeifer M, Ostanek B. Inverse correlation of carotid intima-media thickness with raloxifene serum levels in osteoporosis. Wien Klin Wochenschr. 2014 Jul;126(13-14):403-8. doi: 10.1007/s00508-014-0551-3. Epub 2014 May 20. doi: 10.1124/dmd.115.065086. Epub 2015 Jun 12.
3: Gizzo S, Saccardi C, Patrelli TS, Berretta R, Capobianco G, Di Gangi S, Vacilotto A, Bertocco A, Noventa M, Ancona E, D'Antona D, Nardelli GB. Update on raloxifene: mechanism of action, clinical efficacy, adverse effects, and contraindications. Obstet Gynecol Surv. 2013 Jun;68(6):467-81. doi: 10.1097/OGX.0b013e31828baef9. Review. doi: 10.1007/s00198-013-2521-4. Epub 2013 Oct 10. Effects of raloxifene on bone metabolism in postmenopausal women on chronic hemodialysis. Clin Exp Nephrol. 2015 Oct;19(5):939-46. doi: 10.1007/s10157-014-1065-z. Epub 2014 Dec 11. doi: 10.1186/s12891-015-0670-7.
8: Mencej-Bedrač S, Zupan J, Mlakar SJ, Zavratnik A, Preželj J, Marc J. Raloxifene pharmacodynamics is influenced by genetic variants in the RANKL/RANK/OPG system and in the Wnt signaling pathway. Drug Metabol Drug Interact. 2014;29(2):111-4. doi: 10.1515/dmdi-2013-0066. doi: 10.1158/1940-6207.CAPR-12-0448. Epub 2013 May 16.
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