3-氟-4-氨基苯腈置于氢溴酸,Copper(I) Bromide,Sodium Nitrite体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 4.0H,以91%的收率获得4-溴-3-氟苯腈
参考文献:一种磷酸特地唑胺中间体3-氟-4-溴苯胺的合成方法
标题:一种磷酸特地唑胺中间体3-氟-4-溴苯胺的合成方法
摘要:本发明提供了一种磷酸特地唑胺中间体3‑氟‑4‑溴苯胺的合成方法,该方法包括以下步骤:(1)化合物1与氨气反应,得到化合物2;(2)化合物2与氢溴酸反应,得到化合物3;(3)化合物3中的氰基被还原成氨基,得到化合物4.本发明的方法采用的原料廉价易得,反应条件温和,设备要求简单,安全指数高,适合大规模商业化生产.利用本发明的工艺制得的磷酸特地唑胺中间体3‑氟‑4‑溴苯胺收率高达56.61%以上,纯度高达99.70%以上,产品中异构体杂质的含量低至0.17%以下.本发明为磷酸特地唑胺原料药商业化生产提供了价廉易得的高品质中间体,应用前景广阔.