CAS: 141625-93-6; N-(2-Butyl-3-(4-(3-(Dibutylamino)Propoxy)Benzoyl)Benzofuran-5-yl)Methanesulfonamide Hydrochloride

该化合物是一种主要用于管理以不定期心跳为特征的甲状腺纤维化和酸性颤动的药物化合物,被归类为抗亚胺剂,在结构上与氨碘酮有关,尽管其具有更有利的副作用.该物质是一种在水中可溶解并具有中性亲脂性的白色至非白晶状粉.通过阻塞包括钠,钾和钙渠道在内的各种离子渠道,帮助稳定心律.其药用动力学涉及广泛的肝代谢,主要通过细胞色素P450酶进行,其半衰期与氨碘酮相比相对较短.盐的盐状状增加了其溶性与生物利用率.常见副作用可能包括胃肠紊乱,肝脏酶升高和潜在的心血管影响,因此在治疗期间需要仔细监测.

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N-(2-butyl-2,3-dihydro-5-benzofuranyl)methanesulfonamide dronedarone 3-{4-[(2-butyl-5-methanesulfonamide-1-benzofuran-3-yl)carbonyl]phenoxy}propyl methanesulfonate dibutylamineN-[2-butyl-3-[4-(3-(di-n-butylamino)propoxy)benzoyl]-5-benzofuranyl]methanesulfonamide hydrobromide

合成工艺路线路线简述

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2012108828-A1
    优先权日:2010-09-09
    标题 :Synthesis of dronedarone and salts thereof
    发明人:SATHE DHANANJAY GOVIND; PATIL SAMADHAN DAULAT; GAIKWAD UMESH DILIP; RAO MANTRIPRAGADA NARAYANA; SHINDE AJIT BHASKAR
    权利人:SATHE DHANANJAY GOVIND; PATIL SAMADHAN DAULAT; GAIKWAD UMESH DILIP; RAO MANTRIPRAGADA NARAYANA; SHINDE AJIT BHASKAR; USV LTD B S D MARG
    摘要:The present invention relates to a process for preparation of Dronedarone or pharmaceutically acceptable salts thereof. More particularly, the present invention provides a process for preparation of Dronedarone hydrochloride, without the isolation of Dronedarone base.

    专利号:US-8536350-B2
    优先权日:2010-02-23
    标 题:Process for the manufacture of dronedarone
    发明人:SADA MARA; NARDI ANTONIO; MAIORANA STEFANO
    权利人:SADA MARA; NARDI ANTONIO; MAIORANA STEFANO; LABORATORIO CHIMICO INT SPA
    摘要:The invention relates to a new process for the preparation of dronedarone and its salts, in particular a synthesis process which allows said compound and its salts to be obtained with good yields, high purity and in an industrially expedient manner; the invention also concerns a new synthesis intermediate.

    专利号:US-6828448-B2
    优先权日:2000-12-11
    标 题:Methanesulphonamido-benzofuran, preparation method and use thereof as synthesis intermediate
    发明人:FINO NOEL; LEROY CORINNE
    权利人:SANOFI SYNTHELABO
    摘要:The invention relates to 2-butyl-5-(methanesulfonamido)benzofuran, its preparation and its use. n This compound is a synthesis intermediate, in particular for the preparation of dronedarone.

    专利号:US-8779201-B2
    优先权日:2007-10-02
    标题 :Process for preparing benzofurans
    发明人:EKLUND LARS
    权利人:CAMBREX KARLSKOGA AB
    摘要:There is provided a process for the preparation of a compound of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X and Y are as described in the description. Such compounds may, for example, be useful intermediates in the synthesis of drugs such as Dronedarone.

    专利号:EP-2428511-A1
    优先权日:2010-09-09
    标 题:Synthesis of dronedarone and salts thereof

    专利号:CN-102659726-B
    优先权日:2012-03-30
    标题:Method for synthesis of dronedarone
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    主要参考文献


    1: Tamargo J, López-Farré A, Caballero R, Delpón E. Dronedarone. Drugs Today (Barc). 2011 Feb;47(2):109-33. doi: 10.1358/dot.2011.47.2.1545699. 69(12):1647-63. doi: 10.2165/11200820-000000000-00000. 120(7):636-44. doi: 10.1161/CIRCULATIONAHA.109.858027. 21(4):244-7. German. doi: 10.1007/s00399-010-0092-z. 44(1):60-72. doi: 10.3109/07853890.2011.594808. Epub 2011 Jul 11. 21(12):1764-1775. doi: 10.1093/europace/euz193. 167(1):e8-9. doi: 10.1016/j.ijcard.2013.01.019. Epub 2013 Feb 8. 8(2):453-65. doi: 10.1016/j.ccep.2016.02.008. Epub 2016 Mar 19. 26(7):597-602. doi: 10.1016/j.tcm.2016.03.014. Epub 2016 Apr 4. 25(9):555-69. doi: 10.4140/TCP.n.2010.555. 8(10):769-70. doi: 10.1038/nrd2998. 13(4):415-26. doi: 10.1517/13543784.13.4.415. 30(9):904-15. doi: 10.1592/phco.30.9.904. 9(6):675-83. doi: 10.1586/erc.11.58. 46(6):589-597. doi: 10.1002/clc.24011. Epub 2023 Apr 6.
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    参考文献:10.2165/00129784-200101030-00004
    摘要:Talwar KK, Naik N. Etiology and Management of Sustained Ventricular Tachycardia. American Journal of Cardiovascular Drugs. 2001 May;1(3):179–92. doi: 10.2165/00129784-200101030-00004.
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    摘要:Wolbrette DL. Drugs that cause Torsades de pointes and increase the risk of sudden cardiac death. Curr Cardiol Rep. 2004 Sep;6(5):379–84. doi: 10.1007/s11886-004-0041-8.
    参考文献:10.2165/00002512-200623070-00008|10.2165/00002512-200623080-00005|10.2165/00002512-200623090-00009|10.2165/00002512-200623100-00008|10.2165/00002512-200623110-00007|10.2165/00002512-200623120-00007
    摘要:Gerontology forum: an update on the literature. Drugs Aging. 2006;23(8):681–92. doi: 10.2165/00002512-200623080-00005.
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