CAS: 98079-51-7; 1-Ethyl-6,8-Difluoro-7-(3-Methylpiperazin-1-yl)-4-Oxo-1,4-Dihydroquinoline-3-Carboxylic Acid

该化合物是属于氟丙酮类的合成抗生素,主要用于治疗细菌感染;它展示了广泛频谱抗菌性抗菌活动,特别是针对克格朗阴性细菌和一些克格伦阳细菌的抗菌活动;通过抑制细菌DNA gyras 和Tope异构体ase IV,对DNA复制和转录至关重要的酶IV,防止细菌细胞分解的复合功能;Lomefloxain素一般是口服的,在胃肠道中吸收良好;它的药用植物活性半衰期相对较长,允许每天服用一两次;该药物在肝脏中代谢,主要通过肾脏分泌;常见的副作用可能包括胃肠扰动,...

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CAS号109-07-9 2-甲基哌嗪 | CAS号100501-62-0 1-乙基-6,7,8-三氟-1... | CAS号75338-42-0 1-乙基-6,7,8-三氟-1... | CAS号98079-51-7 洛美沙星 | CAS号98079-51-7 洛美沙星

合成工艺路线路线简述

    盐酸洛美沙星置于三乙胺体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应生成 洛美沙星
    参考文献:The Crystal Structure Of Dl-Lomenfloxacin Hydrate
    标题:The Crystal Structure Of Dl-Lomenfloxacin Hydrate
    摘要:Dl-Lomenfloxacin 水合物是一种内盐,在 C2/c 空间群中结晶,晶胞参数 A = 22.897(10),B = 8.682(1),C = 18.365(2) å,β = 93.633(9)°,V = 3,705(3) å3,Z = 8.哌嗪环呈椅状构象,喹诺酮环基本上呈平面构象.哌嗪基环的 C 原子所定义的平面与喹诺酮环不共面.羧酸基显示出两个无序部分,并且与喹诺酮环不共面,它们之间的二面角为 113.8°.无序的羧酸基分成两部分,其平面与喹诺酮环平面的二面角分别为 24.5 和 21.6°.对标题化合物的红外光谱进行了测量和研究.通过 X 射线衍射确定了 Dl-Lomenfloxacin 水合物的晶体结构.对红外光谱进行了测量,结果与之前的研究有很大不同.
    DOI:10.1007/s10870-009-9531-2

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-10925977-B2
    优先权日:2006-10-05
    标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
    发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
    权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
    摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

    专利号:US-2024197774-A1
    优先权日:2021-04-16
    标 题:Synthesis of Antimicrobial PVP-coated Bismuth Nanoparticles
    发明人:LOPEZ-RIBOT JOSE; VAZQUEZ-MUNOZ ROBERTO
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Described herein is a facile, fast, and economical method for the synthesis of BAL-mediated PVP-BiNPs, using basic laboratory instruments and reagents readily available in most laboratories.

    专利号:US-11332444-B2
    优先权日:2018-04-25
    标题:Method for the hydrolysis of quinolonecarboxylic esters
    发明人:FEY PETER; BERWE MATHIAS; WIRTHS Joerg; WISCHNAT RALF; LONGERICH MARKUS; DIETZEL ANTJE
    权利人:BAYER ANIMAL HEALTH GMBH
    摘要:Quinolonecarboxylic esters of the general formula (II) are hydrolyzed to quinolonecarboxylic acids of the general formula (I):The method comprises the step A):A) reacting compounds of the formula (II) with a mixture comprising acetic acid, sulfuric acid and waterIn step A), ≥30 to ≤40 mol of acetic acid, ≥0.3 to ≤1 mol of sulfuric acid and ≥0.9 to ≤2.5 mol of water are used per mole of compounds of the formula (II). The method is particularly suitable for the synthesis of the intermediate (I) in the synthesis of pradofloxacin.

    专利号:WO-2025128098-A1
    优先权日:2023-12-13
    标 题 :Solid oral dosage forms, kits, and methods of using the same
    发明人:LI YING; LANGER ROBERT; TRAVERSO CARLO
    权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY; BRIGHAM & WOMENS HOSPITAL INC
    摘要:Provided herein are solid oral dosage forms, methods, and kits useful, e.g, for the extension of the residence time of active pharmaceutical agents in vivo by the synthesis of a polymer in situ in a subject. In particular, the solid oral dosage forms, methods, and kits disclosed herein are particularly useful for drugs that require more than once daily administration (e.g, drugs that have short half-lives).

    专利号:US-8093381-B2
    优先权日:2007-05-24
    标题:Method of synthesis of fluoroquinolones
    发明人:BERTHON-CEDILLE LAURENCE; LEGUERN MARIE-EMMANUELLE; RENAUD GILLES; TOMBRET FRANCIS
    权利人:BERTHON-CEDILLE LAURENCE; LEGUERN MARIE-EMMANUELLE; RENAUD GILLES; TOMBRET FRANCIS; BIOCODEX
    摘要:The invention relates to a method of preparation of fluoroquinolones of formula (I) from compounds of formula (II): n nin which R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , and X are as defined in Claim 1.

    专利号:US-10443047-B2
    优先权日:2014-05-01
    标题 :Increasing cellular lipid production by increasing the activity of diacylglycerol acyltransferase and decreasing the activity of triacylglycerol lipase
    发明人:TSAKRAKLIDES VASILIKI; BREVNOVA ELENA E
    权利人:NOVOGY INC
    摘要:Disclosed are methods and compositions for increasing the triacylglycerol content of a cell by up-regulating diacylglycerol acyltransferase and down-regulating triacylglycerol lipase. In some embodiments, a DGA1 protein is expressed and a native TGL3 gene is knocked out, thereby increasing the synthesis of triacylglycerol and decreasing its consumption, respectively.
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    主要参考文献


    1: Al-Wabli RI. Lomefloxacin. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol. 2017;42:193-240. doi: 10.1016/bs.podrm.2017.02.004. Epub 2017 Mar 31. 25(1):6-19. doi: 10.2165/00003088-199325010-00002. 26(6):535-539. doi: 10.1016/j.jiac.2020.01.005. Epub 2020 Feb 17.
    205:72-78. doi: 10.1016/j.saa.2018.05.072. Epub 2018 May 21. 21(23):8937. doi: 10.3390/ijms21238937.
    6: Luo T, Chen J, Li X, Zhang S, Yao H, Peijnenburg WJGM. Effects of lomefloxacin on survival, growth and reproduction of Daphnia magna under simulated sunlight radiation. Ecotoxicol Environ Saf. 2018 Dec 30;166:63-70. doi: 10.1016/j.ecoenv.2018.09.067. Epub 2018 Sep 21. 18(10):2194. doi: 10.3390/ijms18102194.

    合成参考文献


    摘要:
    摘要:Tested as SID 103178831 in AID 781330:
    参考文献:10.1007/bf00178298
    摘要:Hoshino T, Amano H, Tanaka K. Actinomycosis of the middle ear and mastoid. European Archives of Oto-Rhino-Laryngology. 1996 Aug;253(6):378–80. doi: 10.1007/bf00178298.
    参考文献:10.2165/00003495-199600522-00006
    摘要:Naber KG. Fluoroquinolones in urinary tract infections. Proper and improper use. Drugs. 1996;52 Suppl 2():27–33. doi: 10.2165/00003495-199600522-00006.
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