CAS: 99755-59-6; (S)-6-(Propyl(2-(Thiophen-2-yl)Ethyl)Amino)-5,6,7,8-Tetrahydronaphthalen-1-Ol

该化合物是一种主要用于治疗帕金森病和不眠腿综合症的合成多巴胺杂草体,其作用是刺激脑部多巴胺受体,从而帮助缓解与多巴胺缺乏有关的症状.该物质的特点是其脂质性,通过补丁配方可以进行转基因,长期稳定地释放药物.罗蒂戈丁的半衰期相对较短,需要持续管理以保持治疗水平.其化学结构包括一个助其药用活动的手动中心.常见副作用可能包括恶心,眩晕和沙默,反映其...

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CAS号1222074-05-6 (S)-2-(N-n-prop... | CAS号125572-93-2 盐酸罗替戈汀 | CAS号1222074-06-7 2-(thiophen-2-y... | CAS号101470-23-9 (-)-(6-丙基氨基)-5,... | CAS号40412-06-4 2-(噻吩-2-基)乙基 4-... | CAS号1148154-91-9 (S)-5-Methoxy-N... | CAS号1229620-82-9 (S)-6-(propyl(2... | CAS号1231158-76-1 (S)-6-(propyl(2... | CAS号1918-77-0 2-噻吩乙酸 | CAS号125572-93-2 盐酸罗替戈汀

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Rotigotine 主要起始原料 (6S)-6-(Propyl-(2-Thiophen-2-Ylethyl)Amino)Tetralin-1-Ol Hydrochloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 (6S)-6-(Propyl-(2-Thiophen-2-Ylethyl)Amino)Tetralin-1-Ol Hydrochloride
(S)-5-甲氧基-1,2,3,4-四氢-N-丙基-2-萘胺置于三溴化硼,Sodium Carbonate体系中,用 5,5-Dimethyl-1,3-Cyclohexadiene,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 27.0H,反应生成 罗替戈汀
参考文献:钴催化的 E/z-烯酰胺的高效收敛不对称氢化
标题:钴催化的 E/z-烯酰胺的高效收敛不对称氢化
摘要:已经开发出一种有效的钴催化的内部简单烯酰胺的不对称氢化反应,特别是它对e / Z底物的收敛模式.显示出优异的对映选择性,广泛的底物范围和有价值的应用.
DOI:10.1002/anie.202303488

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8729306-B2
优先权日:2010-02-05
标 题:Process for the preparation of nitrogen substituted aminotetralins derivatives
发明人:VASSELIN DAVID; CARLY NICOLAS; ATES CELAL
权利人:VASSELIN DAVID; CARLY NICOLAS; ATES CELAL; UCB PHARMA GMBH
摘要:The present invention provides an alternative synthesis of N-substituted aminotetralines which synthesis comprises catalytic asymmetric hydrogenation of compounds of general formula (A).

专利号:US-8981121-B2
优先权日:2010-06-25
标 题 :Process for the preparation of nitrogen substituted aminotetralins derivatives
发明人:ATES CELAL; SCHULE ARNAUD; PALACIO MAGALI; DEUTSCH PAUL; VASSELIN DAVID; CARLY NICOLAS; PHADTARE GANESH; YERANDE SWAPNIL; DELATINNE JEAN-PIERRE; ESCUDERO HERNANDEZ MARIA LUISA; PINILLA VERONIQUE
权利人:ATES CELAL; SCHULE ARNAUD; PALACIO MAGALI; DEUTSCH PAUL; VASSELIN DAVID; CARLY NICOLAS; PHADTARE GANESH; YERANDE SWAPNIL; DELATINNE JEAN-PIERRE; ESCUDERO HERNANDEZ MARIA LUISA; PINILLA VERONIQUE; UCB PHARMA GMBH
摘要:The present invention provides an alternative synthesis of N-substituted aminotetralines comprising resolution of N-substituted aminotetralins of formula (II), wherein R 1 , R 2 and R 3 are as defined for compound of formula (I).

专利号:US-10022366-B2
优先权日:2013-04-23
标 题:Extending and maintaining micropore viability of microneedle treated skin with lipid biosynthesis inhibitors for sustained drug delivery
发明人:STINCHCOMB AUDRA L; GHOSH PRIYANKA
权利人:STINCHCOMB AUDRA L; GHOSH PRIYANKA; UNIV MARYLAND; UNIV KENTUCKY RES FOUND
摘要:Microneedles and their use as a physical skin permeation enhancement technique facilitate drug delivery across the skin in therapeutically relevant concentrations. Micropores created in the skin by MNs reseal because of normal healing processes of the skin, thus limiting the duration of the drug delivery window. Pore lifetime enhancement strategies can increase effectiveness of MNs as a drug delivery mechanism by prolonging the delivery window. Fluvastatin (FLU) was used to enhance pore lifetime by inhibiting the synthesis of cholesterol, a major component of the stratum corneum lipids. The skin recovered within a 30-45-min time period following the removal of occlusion, and there was no significant irritation observed due to the treatment compared to the control sites. Thus, it can be concluded that localized skin treatment with FLU can be used to extend micropore lifetime and deliver drugs for up to 7 days across MN-treated skin.

专利号:WO-2011146610-A3
优先权日:2010-05-19
标题 :An enantioselective synthesis of chiral amines for the production of rotigotine
发明人:COBLEY CHRISTOPHER JAMES; FANJUL SOLARES TAMARA
权利人:REDDYS LAB LTD DR; REDDYS LAB INC DR; COBLEY CHRISTOPHER JAMES; FANJUL SOLARES TAMARA
摘要:Methods of preparing (S)-N-(1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)propion amide compounds 4 from N-(3,4-dihydronaphthalen-2-yl)propionamide compounds 3: where the constituent variables are as defined.

专利号:US-7309799-B2
优先权日:2004-06-01
标 题:Methods for the synthesis of milnacipran and congeners thereof
发明人:BUCHWALD STEPHEN L; SWAGER TIMOTHY M; RARIY ROMAN V
权利人:COLLEGIUM PHARMACEUTICAL INC
摘要:One aspect of the present invention relates to methods for synthesizing milnacipran or congeners thereof. Another aspect of the present invention relates to asymmetric methods for synthesizing enantiomerically enriched milnacipran or congeners thereof. The present invention also relates to methods for synthesizing intermediates useful in the non-asymmetric or asymmetric methods for synthesizing enantiomerically enriched milnacipran or congeners thereof.

专利号:US-12201669-B2
优先权日:2021-03-11
标 题:Small molecule suppressors of APOE gene expression and cerebral vascular amyloid pathology
发明人:TSAI LI-HUEI; BLANCHARD JOEL
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:The present disclosure provides methods of inhibiting amyloid synthesis in a subject using small molecule inhibitors. The invention also includes methods of treating disease associated with amyloid synthesis, such as Alzheimer's disease. The small molecule inhibitors disclosed herein are compounds which are non-immunosuppressant cyclosporin including the pharmaceutically acceptable salts thereof.
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主要参考文献

1. Wood, M., Dubois, V., Scheller, D., et al. Rotigotine is a potent agonist at dopamine D1 receptors as well as at dopamine D2 and D3 receptors. Br. J. Pharmacol. 172(4), 1124-1135 (2015).

合成参考文献


参考文献:10.1016/j.neuropharm.2011.06.022
摘要:Sahlholm K, Barchad-Avitzur O, Marcellino D, Gómez-Soler M, Fuxe K, Ciruela F, Arhem P. Agonist-specific voltage sensitivity at the dopamine D2S receptor--molecular determinants and relevance to therapeutic ligands. Neuropharmacology. 2011 Oct;61(5-6):937–49. doi: 10.1016/j.neuropharm.2011.06.022.
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