(1S,3S,4R)-2-((1R)-1-苯基乙基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-羧酸甲酯置于porcine Pancreatic Lipase,5%-Palladium/activated Carbon,氢气,Sodium Carbonate,三乙胺体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,50.0~55.0 °C,1.0 Mpa 条件下,反应 27.5H,反应生成(1R,3S,4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸
参考文献:高纯度雷迪帕韦中间体的制备方法
标题:高纯度雷迪帕韦中间体的制备方法
摘要:本发明公开了高纯度雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑n‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸的制备方法.该方法是以(1R,3S,4S)‑n‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸酯为起始原料,通过酶催化水解得到雷迪帕韦中间体的方法.试验证明,本发明方法得到了一种高纯度的雷迪帕韦中间体,为降低生产成本,提高用药安全性,提供了一种可行的途径.同时,本发明的方法具有操作简单,绿色环保,产率高,选择性高,成本低等优点,可实现大规模生产,便于工业推广应用.