苯乙腈置于硫酸,硝酸体系中,化学反应 1.0H,以88%的收率获得产物对硝基苯乙腈
参考文献:新型咔唑-二苯乙烯杂化物作为多功能抗阿尔茨海默病药物.
标题:新型咔唑-二苯乙烯杂化物作为多功能抗阿尔茨海默病药物.
摘要:能够与多种与阿尔茨海默氏病病理状况相关的靶标结合的分子已被证明是潜在的抗阿尔茨海默氏症药物.在我们开发用于治疗阿尔茨海默氏病的多靶标定向配体的目标中,通过咔唑环与苯乙烯骨架的融合,设计了一系列基于咔唑的新衍生物.合成并设计了所设计的化合物的抗ad活性,包括抑制胆碱酯酶,抑制aβ聚集,抗氧化剂和金属螯合特性.其中,(e)-1-(4-(2-(2-(9-乙基-9 H-咔唑-3-基)乙烯基)苯基)-3-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)硫脲(50)似乎是对ache(ic具有非常好抑制活性的最佳候选药物50值为2.64μm)和buche(ic 50值为1.29μm),并显着抑制了自我介导的aβ1-42聚集(25μm浓度下为51.29%).金属螯合研究表明化合物(50)具有特定的铜离子螯合性能.另外,化合物(50)表现出中等的抗氧化剂活性.为了理解50的结合模式,进行了分子对接研究,结果表明50与ache,
DOI:10.1016/j.Bioorg.2020.103977