7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯置于乙醇,Sodium Hydroxide,三氯氧磷体系中,用 二苯醚 作为反应溶剂,化学反应生成 4-氯-7-甲氧基喹啉
参考文献:靶向稳定atg5合成新型4,7-二取代喹啉衍生物作为自噬诱导剂
标题:靶向稳定atg5合成新型4,7-二取代喹啉衍生物作为自噬诱导剂
摘要:设计,合成了一系列新的 4,7-二取代喹啉衍生物,并评估了它们的抗增殖活性.结果表明,化合物10C,10G,10I,10J和10K对人肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性,Ic 50值低于5.0 μm,对n-(3-硝基苯基)-7-((3,4,5-三甲氧基苄基)氧基)喹啉-4-Amine 10K被发现是对 Hct-116,Hepg2,Bcg-823,A549 和 A2780 细胞系最有效的抗增殖剂,Ic 50值分别为 0.35,1.98,0.60,0.39 和 0.67 μm.还评估了代表性化合物10K在小鼠体内的抗肿瘤功效,结果表明化合物10K在动物模型中有效抑制肿瘤生长并降低肿瘤重量.对作用机制的进一步研究表明,化合物10K可通过诱导自噬抑制结直肠癌的生长.过度针对 Atg5 的稳定性.因此,这些喹啉衍生物是一类新的分子,具有被开发为新型抗肿瘤药物的潜力.
DOI:10.1016/j.Bioorg.2022.105998