CAS: 10420-89-0; (S)-(-)-1-(1-Naphthyl)Ethylamine

该化合物是一种手性衍生物,其成分为氯化萘,通常用作非对称合成和制药应用的多用途中间体,其α-碳的立体特性使其在合成精密化合物的生产中具有价值,特别是在发展手性催化剂,离心机和活性药物成分方面.环乙烷组加强了芳香相互作用,改善了分子识别过程中的紧凑性.该化合物具有高度的化学稳定性,并易于进一步功能化,能够促成多种衍生途径.其明确界定的性能和结构僵硬性有助于其在精细的化学合成中发挥作用,对复杂的有机转化中的立体化学结果提供精确的控制.

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3886-70-2 42882-31-5 82572-04-1

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CAS号42882-31-5 1-(1-萘基)乙胺 | CAS号370839-71-7 (S)-N-(1-(napht... | CAS号3282-30-2 特戊酰氯 | CAS号111-64-8 辛酰氯 | CAS号2719-27-9 环己甲酰氯 | CAS号75-36-5 乙酰氯 | CAS号328309-97-3 N-(1-(1-Naphthy... | CAS号941-98-0 1-萘乙酮 | CAS号143-07-7 月桂酸 | CAS号42882-31-5 1-(1-萘基)乙胺 | CAS号100-41-4 乙苯 | CAS号3886-70-2 (R)-1-(1-萘基)乙胺 | CAS号20218-55-7 (S)-()-N-甲基-1-(...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (S)-(-)-1-(1-Naphthyl)Ethylamine 主要起始原料 1-Naphthalenemethanol, α-Methyl-, 1-Methanesulfonate, (αr)-
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1-Naphthalenemethanol, α-Methyl-, 1-Methanesulfonate, (αr)-
1-萘乙酮置于磷酸吡哆醛,ω-Transaminases From ochrobactrum Anthropi Mutant W58A,异丙胺体系中,用 Aq. Phosphate Buffer,二甲基亚砜 用作溶剂,37.0 °C,40.0 Kpa 条件下,反应 15.0H,以99%的收率获得
参考文献:ω-转氨酶的机制指导工程可加速酮的还原胺化
标题:ω-转氨酶的机制指导工程可加速酮的还原胺化
摘要:使用ω-转氨酶(ω-Tas)对酮进行不对称还原胺化为手性胺的化学催化合成提供了有希望的替代方法.生物催化策略的一个基本挑战是与天然底物相比,大多数酮的酶活性非常低(即,相对于丙酮酸<1%).在这里,我们证明了人o骨(S)选择性ω-Ta的活性位点发生单点突变可以诱导胺化反应显着加速,而不会损失立体选择性和酶稳定性.醌类中间体的分子模型,丙氨酸扫描诱变和动力学分析表明,W58残基充当对酮底物的结合和催化周转的空间屏障.通过部分饱和诱变选择的w58L替代去除位阻菌株,可显着提高结构上多样化的酮的活性(例如,苯乙酮的k Cat / K M升高340倍).W58L突变体提供了使用异丙胺作为氨基供体的对映纯胺(即> 99%ee)的有效合成方法.
Doi:10.1002/adsc.201500211

专利信息


专利号:WO-9517903-A1
优先权日:1993-12-28
标 题:Modular design and synthesis of oxazolone-derived molecules
发明人:HOGAN JOSEPH C JR; CASEBIER DAVID; FURTH PAUL; TU CHENG
权利人:ARQULE PARTNERS L P; HOGAN JOSEPH C JR; CASEBIER DAVID; FURTH PAUL; TU CHENG
摘要:The design and synthesis of novel oxazolone-derived molecular modules and the use of the modules in the construction of new molecules and fabricated materials is disclosed. The new molecules and fabricated materials are molecular recognition agents useful in the design and synthesis of drugs, and have applications in separations and materials science.

专利号:US-7452994-B2
优先权日:2001-09-12
标 题 :Synthesis of enantiomerically pure amino-substituted fused bicyclic rings
发明人:MCEACHERN ERNEST J; BRIDGER GARY J; SKUPINSKA KRYSTYNA A; SKERLJ RENATO T; YANG WEN
权利人:ANORMED INC
摘要:This invention describes various processes for synthesis and resolution of racemic amino-substituted fused bicyclic ring systems. One process utilizes selective hydrogenation of an amino-substituted fused bicyclic aromatic ring system. An alternative process prepares the racemic amino-substituted fused bicyclic ring system via nitrosation. In addition, the present invention describes the enzymatic resolution of a racemic mixture to produce the (R)- and (S)-forms of amino-substituted fused bicyclic rings as well as a racemization process to recycle the unpreferred enantioner. Further provided by this invention is an asymmetric synthesis of the (R)- or (S)-enantiomer of primary amino-substituted fused bicyclic ring systems.

专利号:US-2023278959-A1
优先权日:2020-05-04
标题:Synthesis of Optically Active Indoline Derivatives Via Ruthenium(II)-Catalyzed Enantioselective C-H Functionalization
发明人:CUI XIN; LI ZHONG-YUAN; CHAMINDA LAKMAL HETTI HANDI
权利人:UNIV MISSISSIPPI STATE
摘要:Provided herein are a method of Ru(II)-catalyzed enantioselective synthesis of a cyclic compound and cyclic compounds formed therefrom. The method includes providing a precursor compound having an unfunctionalized C—H bond and activating the unfunctionalized C—H bond by reacting the precursor compound in the presence of co-catalysts including a Ru(II) arene complex and a chiral transient directing group (CTDG).

专利号:US-8084630-B2
优先权日:2007-05-31
标 题 :Process for the synthesis of ramelteon and its intermediates
发明人:KANSAL VINOD KUMAR; MISTRY DHIRENKUMAR N; VASOYA SANJAY L; RAFILOVICH MICHAL; MOHA-LERMAN ELENA BEN; LIFSHITZ-LIRON REVITAL
权利人:KANSAL VINOD KUMAR; MISTRY DHIRENKUMAR N; VASOYA SANJAY L; RAFILOVICH MICHAL; MOHA-LERMAN ELENA BEN; LIFSHITZ-LIRON REVITAL; TEVA PHARMA
摘要:The present invention provides processes and intermediates for the synthesis of ramelteon.

专利号:US-7109377-B2
优先权日:1996-10-16
标 题:Synthesis of combinatorial libraries of compounds reminiscent of natural products
发明人:SCHREIBER STUART L; SHAIR MATTHEW D; TAN DEREK S; FOLEY MICHAEL A; STOCKWELL BRENT R
权利人:HARVARD COLLEGE
摘要:The present invention provides complex compounds reminiscent of natural products and libraries thereof, as well as methods for their production. The inventive compounds and libraries of compounds are reminiscent of natural products in that they contain one or more stereocenters, and a high density and diversity of functionality. In general, the inventive libraries are synthesized from diversifiable scaffold structures, which are synthesized from readily available or easily synthesizable template structures. In certain embodiments, the inventive compounds and libraries are generated from diversifiable scaffolds synthesized from a shikimic acid based epoxyol template. In other embodiments, the inventive compounds and libraries are generated from diversifiable scaffolds synthesized from the pyridine-based template isonicotinamide. The present invention also provides a novel ortho-nitrobenzyl photolinker and a method for its synthesis. Furthermore, the present invention provides methods and kits for determining one or more biological activities of members of the inventive libraries. Additionally, the present invention provides pharmaceutical compositions containing one or more library members.

专利号:US-2022064111-A1
优先权日:2019-01-17
标 题:Enantioselective synthesis of brivaracetam and intermediates thereof
发明人:ROY SARABINDU; GHOSH ANGSHUMAN; KUBEER RAMESH DHONDI; PRASAD MUTYALA V V VARA; PAUL GOPAL; GARAI ABHISHEK; CHAKRABORTY SOURAV; HALDAR ANIMESH; YADAW AJAY KUMAR; ROY SUBHO
权利人:CLININVENT RES PVT LTD
摘要:The present invention relates to an improved and economical process for enantioselective synthesis and purification of a novel key intermediate of Brivaracetam. Further, the present invention also relates to a process for the preparation of a chirally pure Brivaracetam of formula I utilizing the said intermediate.
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摘要:Camp, J. E., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2012) 1, 328.
摘要:Xu, L.; Wu, X.; Xiao, J., Science of Synthesis: Stereoselective Synthesis, (2011) 2, 293.
参考文献:10.1007/s11745-001-0780-y
摘要:Takahashi Y, Itabashi Y, Suzuki M, Kuksis A. Determination of stereochemical configuration of the glycerol moieties in glycoglycerolipids by chiral phase high-performance liquid chromatography. Lipids. 2001 Jul;36(7):741–8. doi: 10.1007/s11745-001-0780-y.
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