2-氨基-6-氯吡啶置于吡啶,盐酸,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),Palladium Diacetate,碳酸氢钠,双(2-二苯基磷苯基)醚体系中,用 甲醇,乙二醇二甲醚,二氯甲烷,水,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 17.67H,反应生成 6-氯-5-甲基-2-吡啶胺
参考文献:改进的6-氯-5-甲基吡啶-2-胺的合成:制备鲁马卡托的关键中间体
标题:改进的6-氯-5-甲基吡啶-2-胺的合成:制备鲁马卡托的关键中间体
摘要:描述了一种安全有效的合成方法6-氯-5-甲基吡啶-2-胺,它是鲁马卡托的关键中间体,它避免了过氧化物的利用.在这四个步骤中,从2-氨基-6-氯吡啶开始,关键的5位甲基化是通过suzuki-Miyaura交叉偶联反应实现的.通过采用这种合成途径,以百克规模生产了6-氯-5-甲基吡啶-2-胺,总产率为62.4%,纯度为99.49%.
DOI:10.1021/acs.Oprd.9B00556