CAS: 612845-44-0; (6-Ethoxypyridin-3-yl)Boronic Acid

该化合物是有机体化合物,其特点是存在一种环状环,代之以一个环状的乙氧基和一种碳酸功能组;该化合物通常具有与丙烯和丙酸酸酸脂有关的特性,例如极地有机溶剂中的中溶性以及各种化学变异中的潜在反应性;该碱酸组允许参与铃木-米亚乌拉的交叉反应,使其在有机合成中具有价值,特别是在形成碳-碳联系中.此外,乙氧代基替代成分能够影响该化合物的电子特性和阻塞性,影响其再活性和与其他分子的相互作用.该化合物还可能展示生物活动,因为已知的芳酸会与某些酶和受体发生相互作用.总体而言,六-乙氧曲丁-3-博诺酸在合成有机化学和药化学应用中都起着多用途建筑块的作用.

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相似化合物

1072945-01-7 870521-30-5 163105-89-3

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上下游产品

CAS号55849-30-4 5-溴-2-乙氧基吡啶

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (6-Ethoxypyridin-3-yl)Boronic Acid 主要起始原料 5-Bromo-2-Ethoxypyridine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 5-Bromo-2-Ethoxypyridine
5-溴-2-乙氧基吡啶置于正丁基锂,硼酸三异丙酯体系中,用 乙醚,正己烷 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,以61%的收率获得产物2-乙氧基吡啶-5-硼酸
参考文献:New Shelf-Stable Halo-And Alkoxy-Substitutedpyridylboronic Acids And Their Suzuki Cross-Coupling Reactions Toyield Heteroarylpyridines
标题:New Shelf-Stable Halo-And Alkoxy-Substitutedpyridylboronic Acids And Their Suzuki Cross-Coupling Reactions Toyield Heteroarylpyridines
摘要:新合成的稳定的吡啶硼酸具有以下特点:溴锂交换反应随后与三异丙基硼酸酯(tipb)反应,反应生成了2-氟-5-吡啶硼酸(4),3-溴-5-吡啶硼酸(5)和2-乙氧基-5-吡啶硼酸(6);导向锂化反应后与三甲基硼酸酯(tmb)或tipb反应,得到了2-甲氧基-3-吡啶硼酸(8),3-溴-6-甲氧基-4-吡啶硼酸(11)和3-溴-6-乙氧基-4-吡啶硼酸(12).将吡啶硼酸4,6,8和11与3-溴喹啉进行交叉偶联反应([cs2Co3,Pd(Pph3)2Cl2,1,4-二氧烷,95 oc]),得到吡啶基喹啉衍生物13和15-17,产率为50-77%;5的类似反应由于产物14的进一步原位反应,产率较低.将12与2-溴-5-硝基噻吩进行交叉偶联,得到3-溴-4-(5-硝基-2-噻吩基)-6-乙氧基吡啶(18).
DOI:10.1055/s-2003-39158

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2022259212-A1
优先权日:2019-07-11
标题:Inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase and/or tryptophan 2,3-dioxygenase
发明人:BOSS CHRISTOPH; CREN SYLVAINE; KIMMERLIN THIERRY; LOTZ-JENNE CARINA; POTHIER JULIEN; TIDTEN-LUKSCH NAOMI
权利人:IDORSIA PHARMACEUTICALS LTD
摘要:The present invention relates to compounds of Formula (I) inhibiting indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) and/or tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) enzymes. Further, their synthesis and their use as medicaments in the treatment of inter alia cancer is disclosed.

专利号:WO-2024159288-A1
优先权日:2023-01-30
标 题:Nav1.7- and/or nav1.8-inhibiting amides, processes for the preparation thereof, compositions, uses, methods for treatment using same, and kits
发明人:BARREIRO GABRIELA; SANT'ANA DANILO PEREIRA DE; MONTEIRO JÚLIA LAMMOGLIA; GAMBA LUIS EDUARDO REINA; LIMA LÃ?DIA MOREIRA; FRAGA CARLOS ALBERTO MANSSOUR; BARREIRO ELIEZER JESUS DE LACERDA
权利人:EUROFARMA LABORATORIOS S A; UNIV FEDERAL DO RIO DE JANEIRO – UFRJ
摘要:The present invention relates to Nav1.7- and/or Nav1.8-inhibiting amides. More specifically, the present invention relates to amides comprising formula (I): (Ia) (Ib), in which the substituents R1 to R27 are selected independently of the groups defined in the description, as well as to processes for the preparation thereof, compositions comprising at least one of said compounds, uses, treatment methods for treating or preventing pain-related pathologies, and kits. The present invention pertains to the fields of medicinal chemistry and organic synthesis, as well as to the treatment of pain-related disorders.
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参考文献:10.1021/jm401808n
摘要:Fontaine F, Hequet A, Voisin-Chiret AS, Bouillon A, Lesnard A, Cresteil T, Jolivalt C, Rault S. First identification of boronic species as novel potential inhibitors of the Staphylococcus aureus NorA efflux pump. J Med Chem. 2014 Mar 27;57(6):2536–48. doi: 10.1021/jm401808n.
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