2-氨基-4'-氟二苯甲酮置于正丁基锂,硫酸,Sodium Acetate,二异丁基氢化铝,对甲苯磺酸,Pyridinium Chlorochromate体系中,用 四氢呋喃,正己烷,二氯甲烷,水,溶剂黄146,甲苯 用作溶剂,化学反应 37.0H,反应生成(E)-3-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉-2-丙烯醛
参考文献:喹啉基hmg-Coa还原酶抑制剂的合成和生物学评估.
标题:喹啉基hmg-Coa还原酶抑制剂的合成和生物学评估.
摘要:由喹啉羧酸酯经同源,醛基与乙酰乙酸乙酯双阴离子缩醛反应和3-羟基酮还原合成了一系列基于喹啉的3,5-二羟基庚酸衍生物,以评价其体外抑制hmg-Coa还原酶的能力.与先前的文献一致,在外环上存在严格的结构要求,并且4-氟苯基在该系统中最活跃.对于中心环,在中心喹啉核的6,7和8位上的取代会适度影响效价,而在2位上的烷基侧链对活性有更明显的影响.在衍生物中,具有环丙基作为烷基侧链的nk-104(匹伐他汀钙)显示出最大的效力.
Doi:10.1016/s0968-0896(01)00198-5