N(α)-Methyl-N(α)-Nosyl-N(ε)-Boc-L-Lysine Phenacyl Ester,氯甲酸-9-芴基甲酯置于sodium Thiophenolate,Sodium Carbonate体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺,水,1,4-二氧六环 用作溶剂,化学反应 3.0H,以70%的收率获得n-Fmoc-N-甲基-Boc-N'-甲基-L-赖氨酸
参考文献:由n-Nosyl-α-氨基酸苯甲酸酯有效制备n-甲基-α-氨基酸
标题:由n-Nosyl-α-氨基酸苯甲酸酯有效制备n-甲基-α-氨基酸
摘要:在本文中,我们描述一个简单的和有效的解决方案相合成ñ甲基ñ-Nosyl-α氨基酸和ñ-Fmoc-ñ-甲基-α氨基酸.这代表了在肽合成中获得溶液和固相中的n-甲基化肽的非常重要的应用.开发的方法涉及使用n具有羧基功能的-β-糖基-α-氨基酸被保护为苯甲酸酯和甲基化试剂重氮甲烷.该合成策略的重要方面是可以通过在温和条件下使用具有不同摩尔过量的相同试剂来选择性地脱保护羧基官能团或氨基和羧基部分.此外,所采用的方法使基于fmoc的合成策略中使用的酸敏感性侧链保护基保持不变.
Doi:10.1021/jo901643F