CAS: 37777-76-7; 2-Chloro-6-Fluorophenylacetic Acid

该化合物是一种氟化苯乙酸衍生物,在制药和农用化学合成方面有很大的用途,其主要结构特征--一种在苯环上的氯和氟替代物--加强了其在混合反应中的反应性和选择性,使其成为构建复杂分子的宝贵中间体,在标准条件下,该化合物具有良好的稳定性,便于处理和储存.其碳箱酸功能允许多种衍生,有利于在peptide合成和热循环形成中应用.卤素替代物的电镀效应进一步提高了其在核球生物代谢替代反应中的效用.这一化合物由于其平衡的亲脂性和再活性特征,对于生物活性分子的发展特别有用.

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合成工艺路线路线简述

    二氧化碳,2-氯-6-氟氯苄置于四甲基乙二胺,4Dpaipn,Lithium Tert-Butoxide体系中,用 N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,20.0 °C,101.33 Kpa 条件下,反应 8.0H,以73%的收率获得2-氯-6-氟苯乙酸
    参考文献:可见光光氧化还原催化氯化苄与 Co2 的羧化反应:温和且不含过渡金属
    标题:可见光光氧化还原催化氯化苄与 Co2 的羧化反应:温和且不含过渡金属
    摘要:已经报道了用co 2对苄基氯和溴进行可见光光氧化还原催化羧化.使用廉价的有机染料作为光催化剂和胺作为电子供体,这种羧化在没有敏感的有机金属试剂,过渡金属催化剂或金属还原剂的情况下进行得很好.范围广泛的可商购且廉价的苄基卤化物经过这种羧化作用以中等至高产率产生有价值的芳基乙酸,包括几种药物分子和药物前体.此外,该反应具有温和的反应条件(1 个大气压的 Co 2和室温),广泛的底物范围,非常好的官能团耐受性,易于扩展和低催化剂负载,从而为芳基乙酸的组装提供了一种有效的方法.
    Doi:10.1016/s1872-2067(21)63859-7

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9217012-B2
    优先权日:2009-04-08
    标题 :Inhibitors of protein tyrosine phosphatases
    发明人:ZHANG ZHONG-YIN; ZHANG SHENG
    权利人:ZHANG ZHONG-YIN; ZHANG SHENG; UNIV INDIANA RES & TECH CORP
    摘要:Disclosed herein are compounds that selectively inhibit members of the PTP family of enzymes. Synthesized compounds demonstrated selective inhibition of TC-PTP. Also provided are methods of using the compounds and formulations containing the compounds. Also described is a fluorescence-tagged combinatorial library synthesis and screening method. And methods of using these compounds to effect enzyme activity both in cells and in vitro as well as method of using these compounds to treat diseases in human and animals.

    专利号:US-11897857-B2
    优先权日:2019-02-15
    标 题 :Isotopically-stabilized tetronimide compounds
    发明人:OLSEN MARK JON; SEERDEN JEAN PAUL
    权利人:UNIV MIDWESTERN
    摘要:Isotopically-stabilized tetronimide compounds comprising one or more deuterium atoms, derivatives, and intermediates, thereof, including methods for their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using these compounds to interact with target molecules in cell-free samples, cell- and tissue-based assays, animal models, and in a subject are disclosed. One aspect relates to molecules that modulate the expression or catalytic activity of aspartyl (asparaginyl) β-hydroxylase (ASPH) within or on the surface of a cell. Other aspects of the invention relate to use of the molecules disclosed herein to diagnose, ameliorate, or treat cell proliferation disorders and related diseases. Related aspects include uses of the compounds to modulate the activity of viruses, as anti-hyperlipidemia agents, and as agents to ameliorate or treat thrombosis and related cardiovascular and metabolic disorders.

    专利号:US-5734067-A
    优先权日:1994-09-28
    标题 :Anti-oxidative tricyclic, condensed heterocyclic compound
    发明人:JINNO SHUJI; KOGURE YASUYO; ONUKI HIROYUKI; OKITA TAKAAKI
    权利人:NIPPON SUISAN KAISHA LTD
    摘要:Providing a novel tricyclic, condensed heterocyclic compound having an anti-oxidative action and being promising for use in pharmaceutical agents, cosmetics, chemical products and the like. By chemical synthesis, a novel anti-oxidative, tricyclic, condensed heterocyclic compound represented by the following formula: ##STR1## (wherein X--Y represents CH 2 --Câ•?O, CH 2 --CH 2 or CHâ•?CH; Z represents O, S, or Sâ•?O; R 1 to R 8 represent independently those selected from the group consisting of hydrogen atom, a hydroxyl group, a halogen group, a lower alkyl group, a lower alkoxyl group, a lower alkyl ketone group and CF 3 ; and at least two of R 1 to R 4 are hydroxyl groups); and the salts thereof are provided. The compound has an anti-oxidative activity at the same degree as or higher than the activity of α-tocopherol, so the compound is promising as a therapeutic drug for a variety of diseases, such as cancer, arteriosclerosis, or liver diseases, in which it is believed that biological lipid peroxides may b involved.

    专利号:CN-1242007-A
    优先权日:1996-12-23
    标题:Cycloalkyl, lactam, lactone and related compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of inhibiting beta amyloid peptide release and/or its synthesis using such compounds
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    参考文献:10.1007/s11094-004-0002-y
    摘要:Navrotskii1 MB. Synthesis and anti-HIV activity of new derivatives of 6-(arylmethyl)-2-[(cyclohexylmethyl)-thio]-4(3H)-pyrimidinone and 6-(arylmethyl)-2-{[(methylthio)methyl]thio}-4(3h)-pyrimidinone. Pharmaceutical Chemistry Journal. 2004 Jan;38(9):480–2. doi: 10.1007/s11094-004-0002-y.
    参考文献:10.1007/s11094-005-0019-x
    摘要:Navrotskii MB. Synthesis and anti-HIV activity of new derivatives of 6-(arylmethyl)-2-[(cyclohexylmethyl)-thio]-4(3H)-pyrimidinone and 6-(arylmethyl)-2-{[(methylthio)methyl]thio}-4(3H)-pyrimidinone. Pharmaceutical Chemistry Journal. 2004 Sep;38(9):480–2. doi: 10.1007/s11094-005-0019-x.
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