藜芦酸置于吡啶,盐酸,氯化亚砜,甲烷磺酸,L-蛋氨酸,硫酸,硝酸,铁粉,N,N-二甲基甲酰胺体系中,用 乙醇,水,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 4-(3-氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-醇乙酸酯
参考文献:新型全氟化碳调节的4-苯胺基喹唑啉类似物的简便合成
标题:新型全氟化碳调节的4-苯胺基喹唑啉类似物的简便合成
摘要:4-苯氨基喹唑啉类似物在许多抑制表皮生长因子受体(egfr)酪氨酸激酶活性的小分子中脱颖而出,从而成为抗癌药物设计的重要分子靶标.本文中,通过各种苯胺喹唑啉与pfc衍生的甲磺酸盐的亲核取代反应,直接设计和制备了一系列新颖的全氟化碳(pfc)调节的4-苯胺基喹唑啉.在碱的存在下,反应平稳进行,从而以高收率或高收率得到了范围广泛的4-苯胺基喹唑啉,苯胺部分上具有不同的取代基.此外,吉非替尼和厄洛替尼的pfc修饰类似物也分别以93%和90%获得.19 F Mri.
DOI:10.1002/cjoc.201700240