CAS: 113-79-1; Argipressin

该化合物是一种对人体水平衡调节具有关键作用的浸泡激素,在下丘脑中合成,储存在脊椎下,储存在脊椎垂体中;气压状是一种可提高其稳定性和生物利用率的改良版本;该物质的特点在于其能够促进肾脏水再吸附,从而集中尿液和减少水损耗;此外,气压具有血管抑制性,可以影响血压;通常在临床环境中对糖尿病等症状和某些类型的冲击进行控制;分子结构由非亚麻素链组成,其活动通过肾脏和血管的特定受体进行调节;作为制药剂,对气压剂实行严格的监管,必须认真监测其使用,以避免潜在副作用,包括水留存和电解失衡.

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上下游产品

CAS号34223-44-4 Cys-Tyr-Phe-Gln... | CAS号41285-83-0 Z-Cys(Bzl)-Tyr(... | CAS号64806-05-9 卡托普利二硫化物 | CAS号86060-93-7 芴甲氧羰基-O-叔丁基-L-酪... | CAS号86060-96-0 N-芴甲氧羰基-S-乙酰胺基甲... | CAS号86060-99-3 N-芴甲氧羰基-L-天冬氨酰胺五氟苯酯 | CAS号86061-00-9 FM°C-L-谷氨酰胺五氟苯基酯 | CAS号27025-41-8 L-谷胱甘肽(氧化型) | CAS号34223-44-4 Cys-Tyr-Phe-Gln... | CAS号64806-05-9 卡托普利二硫化物 | CAS号56-89-3 L-胱氨酸

合成工艺路线路线简述

    Cyfqncprg-Nh2置于氧气体系中,用 Aq. Buffer 用作溶剂,化学反应 72.0H,反应生成精氨酸加压素
    参考文献:建立高选择性,有效和稳定的催产素和加压素类似物的桥梁
    标题:建立高选择性,有效和稳定的催产素和加压素类似物的桥梁
    摘要:催产素(ot)是一种令人兴奋的潜在治疗剂,但它对修饰高度敏感,并在高温和体内遭受广泛降解.在这里,我们报告了对ot类似物的研究,该研究对催产素受体(otr)具有非常好的选择性,亲和力和效力,此外还通过用取代的二溴二甲苯类似物桥接二硫键区域来提高肽的稳定性.我们发现在其中间环化类似物(dot敏感结构-活性关系的元),得到最高的亲和力(50Nm的ķ我),选择性(34倍),和激动剂效力(34 Nm的ec 50,87倍的选择性)朝向otr.出人意料的是,邻环化的类似物证明了otr和加压素v 1A受体亚型亲和力(分别为220 Nm和69 Nm)和药理活性(分别为294 Nm和35 Nm).通过用碱性氨基酸取代位置8处的中性残基,可以提高对邻环化肽的v 1A结合力和选择性6倍,从而提供不显示otr活化作用的强效拮抗剂(14 Nm Ic 50).此外,在高温下,与ot相比,二甲苯桥接的类似物表现出更高的稳
    Doi:10.1016/j.Bmc.2018.03.019

    海关参考信息

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    📌 第三方产品分析报告

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    主要参考文献


    1: Cohn JA, Kowalik CG, Reynolds WS, Kaufman MR, Milam DF, Dmochowski RR, Wein AJ. Desmopressin acetate nasal spray for adults with nocturia. Expert Rev Clin Pharmacol. 2017 Dec;10(12):1281-1293. doi: 10.1080/17512433.2017.1394185. Epub 2017 Oct 30. (9):CD009824. doi: 10.1002/14651858.CD009824.pub3. Update in: Cochrane Database Syst Rev. 2019 Feb 13;2:CD009824. (4):CD009824. doi: 10.1002/14651858.CD009824.pub2. Update in: Cochrane Database Syst Rev. 2015;(9):CD009824. 14(8):939-954. doi: 10.1080/17512433.2021.1931122. Epub 2021 Jun 14. 6(2):227-34. doi: 10.1097/00001573-199104000-00009. 141(3):169-74. Japanese. doi: 10.1254/fpj.141.169. 59(10):2222-2232. Japanese. doi: 10.11406/rinketsu.59.2222. 51(4):571-579. doi: 10.1111/imj.14774. 32(1):39-46. doi: 10.1038/ki.1987.169. 37(3):349-350. English, Spanish. doi: 10.1016/j.nefro.2016.11.008. 255(6 Pt 2):H1378-83. doi: 10.1152/ajpheart.1988.255.6.H1378.
    434:120142. doi: 10.1016/j.jns.2022.120142. Epub 2022 Jan 6. 78(4):385-9. Czech.
    39:877-80.

    合成参考文献

    合成方法参考DOI号:10.1021/ja0008618
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