Cyfqncprg-Nh2置于氧气体系中,用 Aq. Buffer 用作溶剂,化学反应 72.0H,反应生成精氨酸加压素
参考文献:建立高选择性,有效和稳定的催产素和加压素类似物的桥梁
标题:建立高选择性,有效和稳定的催产素和加压素类似物的桥梁
摘要:催产素(ot)是一种令人兴奋的潜在治疗剂,但它对修饰高度敏感,并在高温和体内遭受广泛降解.在这里,我们报告了对ot类似物的研究,该研究对催产素受体(otr)具有非常好的选择性,亲和力和效力,此外还通过用取代的二溴二甲苯类似物桥接二硫键区域来提高肽的稳定性.我们发现在其中间环化类似物(dot敏感结构-活性关系的元),得到最高的亲和力(50Nm的ķ我),选择性(34倍),和激动剂效力(34 Nm的ec 50,87倍的选择性)朝向otr.出人意料的是,邻环化的类似物证明了otr和加压素v 1A受体亚型亲和力(分别为220 Nm和69 Nm)和药理活性(分别为294 Nm和35 Nm).通过用碱性氨基酸取代位置8处的中性残基,可以提高对邻环化肽的v 1A结合力和选择性6倍,从而提供不显示otr活化作用的强效拮抗剂(14 Nm Ic 50).此外,在高温下,与ot相比,二甲苯桥接的类似物表现出更高的稳
Doi:10.1016/j.Bmc.2018.03.019