CAS: 70797-11-4; (6R,7R)-7-((R)-2-(4-Hydroxy-6-Methylnicotinamido)-2-(4-Hydroxyphenyl)Acetamido)-3-(((1-Methyl-1H-Tetrazol-5-yl)Thio)Methyl)-8-Oxo-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-Ene-2-Carboxylic Acid

该化合物是一种广泛频谱的甲状腺素抗生素,主要用于抗菌性能,主要用于抗抗抗菌性,其特点是乙状腺素结构,对于其行动机制至关重要,因为它抑制了细菌细胞壁合成;Cefpiramid通常通过注射进行,并且有效治疗严重感染,包括抗药性菌株造成的严重感染;该复合物在防止某些乙状腺方面表现出了良好的稳定性,提高了抗抗菌性细菌的功效;其药用植物基因学涉及在身体组织中分布,其半衰期相对较长,允许较少的剂量;常见副作用可能包括胃肠扰动和过敏反应,类似于其类别中的其他抗生素;Cefpiramide经常在临床环境中用于严重感染,特别是在住院病人中,并且由于潜在的抗药性发展,需要仔细监测;与所有抗生素一样,适当使用对于尽量减少抗药性风险并确保治疗效力至关重要.

结构式图片

物理性质

合成工艺路线路线简述

    专利信息


    专利号:US-8017776-B2
    优先权日:2003-07-15
    标题 :Methods for synthesis of acyloxyalkyl compounds
    发明人:BHAT LAXMINARAYAN; GALLOP MARK A
    权利人:XENOPORT INC
    摘要:Disclosed herein are methods for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl prodrug derivatives of drugs through oxidation of 1-acyl-alkyl derivatives of drugs under anhydrous reaction conditions. The methods typically proceed stereospecifically, in high yield, do not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and are readily amenable to scale-up.

    专利号:US-9693999-B2
    优先权日:2011-01-26
    标题:Small molecule RNase inhibitors and methods of use
    发明人:DUNMAN PAUL M; OLSON PATRICK D; CHILDERS WAYNE
    权利人:UNIV ROCHESTER; UNIV NEBRASKA; Temple University—Of the Commonwealth System of Higher Education
    摘要:Small molecule inhibitors of bacterial ribonuclease (e.g., RnpA) and methods for their synthesis and use are described herein. The methods of using the compounds include treating and preventing microbial infections and inhibiting bacterial ribonuclease. Also described herein are methods of identifying compounds for treating or preventing a microbial infection.

    专利号:US-8143437-B2
    优先权日:2002-02-19
    标题:Methods for synthesis of prodrugs from 1-acyl-alkyl derivatives and compositions thereof
    发明人:GALLOP MARK A; XIANG JIA-NING; YAO FENMEI; BHAT LAXMINARAYAN; ZHOU CINDY X
    权利人:GALLOP MARK A; XIANG JIA-NING; YAO FENMEI; BHAT LAXMINARAYAN; ZHOU CINDY X; XENOPORT INC
    摘要:The present invention provides a method for synthesizing 1-(acyloxy)-alkyl derivatives from 1-acyl-alkyl derivatives, which typically proceeds stereospecifically, in high yield, does not require the use of activated intermediates and/or toxic compounds and is readily amendable to scale-up. The current invention also provides 1-acyl-alkyl derivatives of known drug components and methods for synthesizing these 1-acyl-alkyl derivatives.

    专利号:WO-2009056955-A1
    优先权日:2007-10-30
    标题 :Amine-bearing phospholipids (abps), their synthesis and use
    发明人:ZUMBUEHL ANDREAS
    权利人:UNIV BASEL; ZUMBUEHL ANDREAS
    摘要:Disclosed herein are amine-bearing phospholipids (ABP). The ABPs display many properties and functionalities of naturally occurring phospholipids, but also new properties and functionalities, such as the ability to polymerize while maintaining structural integrity, that may supplement or expand the functionalities of naturally occurring phospholipids.

    专利号:US-9868747-B2
    优先权日:2014-02-18
    标题:Marinopyrrole derivatives and methods of making and using same
    发明人:LI RONGSHI; SEBTI SAID; LIU YAN; QIN YONG; SONG HAO; CHENG CHUNWEI
    权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES; CHONGQING ZEIN PHARMACEUTICAL CO LTD
    摘要:Marinopyrrole derivatives and methods for their synthesis and use are described herein. Novel cyclic and symmetric marinopyrroles with triazole substituents having antibacterial activity against resistant bacterial strains, such as MRSA are introduced. Also provided are methods of using the compounds for treating or preventing cancer and/or microbial infections.

    专利号:US-2025002508-A1
    优先权日:2020-05-05
    标题 :Boronic acid derivatives and synthesis, polymorphic forms, and therapeutic uses thereof
    发明人:HECKER SCOTT J; BOYER SERGE HENRI; BIO MATTHEW M; FANG YUANQING; GONZALES DE CASTRO ANGELA; LEFORT LAURENT; ZHU ZUOLIN; LINDER THOMAS
    权利人:QPEX BIOPHARMA INC
    摘要:Disclosed herein are antimicrobial compounds, polymorphic forms, compositions, pharmaceutical compositions, the method of use and preparation thereof. Some embodiments relate to boronic acid derivatives and their use as therapeutic agents, for example, β-lactamase inhibitors (BLIs).
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    主要参考文献


    1: Sun Q, Shi M, Shao W, Shi Y, Xi Y, Huang G. Tissue distribution and pulmonary targeting studies of cefpiramide sodium-loaded liposomes. J Drug Target. 2011 Jan;19(1):49-55. doi: 10.3109/10611861003667607. Epub 2010 Mar 5.
    3: Wang H, Yu Y, Xie X, Wang C, Zhang Y, Yuan Y, Zhang X, Liu J, Wang P, Chen M. In-vitro antibacterial activities of cefpiramide and other broad-spectrum antibiotics against 440 clinical isolates in China. J Infect Chemother. 2000 Jun;6(2):81-5.
    8: Takikawa H, Uchida Y, Sano N, Yamanaka M. Biliary cefpiramide excretion: its relation to biliary excretion of bile acids and sulfobromophthalein. Pharmacology. 1995 Jun;51(1):24-32.

    合成参考文献


    摘要:Heifets LB, Iseman MD, Lindholm-Levy PJ. Determination of MICs of conventional and experimental drugs in liquid medium by the radiometric method against Mycobacterium avium complex. Drugs Exp Clin Res. 1987;13(9):529–38.
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