CAS: 22621-41-6; Methyl 2-Hydroxy-3-Nitrobenzoate

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methanol 3-nitrosalicylic acid methyl salicylate hydrogenchloride2-(benzyloxy)-3-nitrobenzoic acid 3-nitro-2-propoxy-benzoic acid Methyl-3-nitro-2-p-tolylsulfonyloxybenzoat 3-amino-2-(2-iodobenzyloxy)benzoic acid methyl ester

水杨酸甲酯置于硫酸,硝酸体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,以25 %的收率获得3-硝基水杨酸甲酯
参考文献:金属结合药效团点击衍生的新型广谱金属-β-内酰胺酶抑制剂的发现
标题:金属结合药效团点击衍生的新型广谱金属-β-内酰胺酶抑制剂的发现
摘要:金属-β-内酰胺酶(mbl)的出现赋予了对几乎所有β-内酰胺抗生素(包括碳青霉烯类)的耐药性.目前,缺乏临床上有用的 Mbl 抑制剂,因此发现能够有效靶向多种临床相关 Mbl 的新抑制剂化学型至关重要.在此,我们报告了一种利用金属结合药效团 (Mbp) 点击方法来识别新的广谱 Mbl 抑制剂的策略.我们的初步研究确定了几种 Mbp,包括邻苯二甲酸,苯基硼酸和苄基磷酸,它们使用叠氮-炔点击反应进行结构转变.随后的结构-活性关系分析导致了几种有效的广谱 Mbl 抑制剂的鉴定,包括针对多种 Mbl 的 Ic 值范围为 0.00012 μm 至 0.64 μm.共晶研究证明了 Mbp 在与 Mbl 活性位点锚定药效团特征结合方面的重要性,并揭示了与 Imp-1 不寻常的两分子结合模式,强调了灵活的活性位点环在识别结构多样的底物/抑制剂中的关键作用.我们的工作为 Mbl 抑制提供了新的化学型,并为针对
Doi:10.1016/j.Ejmech.2023.115473

专利信息

专利号:US-12060343-B2
优先权日:2018-10-22
标题 :Substituted 1,2,4-triazoles as intermediates in the synthesis of TYK2 inhibitors

专利号:US-2023391751-A1
优先权日:2018-10-22
标题 :Substituted 1,2,4-triazoles as intermediates in the synthesis of tyk2 inhibitors

专利号:US-11731956-B2
优先权日:2018-10-22
标 题:Substituted 1,2,4-triazoles as intermediates in the synthesis of TYK2 inhibitors

专利号:CN-117800912-A
优先权日:2022-09-26
标 题:Synthesis method of geldanamycin derivatives