2-溴-6-硝基苯酚置于铁粉,溶剂黄146体系中,化学反应 0.5H,以83%的收率获得2-氨基-6-溴苯酚
参考文献:新型苯并恶唑酮衍生物作为18 Kda转运蛋白(tspo)配体的设计,合成和结构-活性关系
标题:新型苯并恶唑酮衍生物作为18 Kda转运蛋白(tspo)配体的设计,合成和结构-活性关系
摘要:选择性的18 Kda转运蛋白(tspo)配体有望成为对精神疾病具有广泛作用且副作用较少的治疗剂.我们设计了新颖的苯并恶唑酮衍生物,并研究了在酰胺部分和c-5位置具有多个取代基的一系列化合物的结构-活性关系(sar).尽管许多合成的化合物显示出高的tspo结合亲和力,但这些化合物的药物样性质较差.这些化合物的药代动力学特性的进一步优化导致发现化合物74,该化合物在大鼠vogel冲突模型中表现出抗焦虑作用.
Doi:10.1016/j.Bmc.2012.07.023