CAS: 352526-00-2; (2-Mercaptophenyl)Boronic Acid

硼酸三甲酯,2-溴硫代苯酚,水置于sodium Hydride,叔丁基锂体系中,用 四氢呋喃,乙醚,Mineral Oil 作为反应溶剂,以48 %的收率获得产物3-疏基苯硼酸
参考文献:Aromatic Diboronic Acids As Effective Kpc/ampc Inhibitors
标题:Aromatic Diboronic Acids As Effective Kpc/ampc Inhibitors
摘要:研究了 30 多种化合物,包括对位,偏位和正位苯二硼酸,正位取代的苯硼酸,苯三硼酸,二硼化和三硼化噻吩以及吡啶衍生物,将其作为潜在的 β-内酰胺酶抑制剂.正苯基二硼酸 3A 对 Kpc 型碳青霉烯酶的活性最高,浓度为 8/4 毫克/升时,碳青霉烯类的 Mic 分别降低了 16/8 倍.棋盘试验显示,碳青霉烯类与 3A 之间有很强的协同作用,抑制浓度分数指数为 0.1-0.32.对苯二硼酸有效地增强了碳青霉烯类对 Kpc 产药者和头孢他啶对 Ampc 产药者的活性,而偏苯二硼酸只增强了头孢他啶对后者的活性.最后,统计分析证实,正苯基二硼酸与碳青霉烯类的协同作用明显强于其他组别.由于所获得的苯基二硼酸化合物在测试浓度下对 Mrc-5 人成纤维细胞无毒性,因此可将其视为未来开发新型 Kpc/ampc 抑制剂的有前途的支架.量子力学/分子力学计算模拟了 Kpc-2 与最具代表性的异构体苯二硼酸 1A,2A 和 3A 的复配.化合物 3A 达到了与催化 Ser70 残基共价结合的最有效构型.
DOI:10.3390/molecules28217362

专利信息

专利号:CN-104549301-A
优先权日:2013-10-13
标 题 :Synthesis method of Fe2O3@MFe2O4 with kernel-shell structure