L-羟基脯氨酸置于氯化亚砜,1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯,三苯基膦,偶氮二甲酸二乙酯,碘甲烷体系中,用 四氢呋喃,甲醇,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 32.0H,反应生成 Boc-4-去氢-L-脯氨酸
参考文献:阳极氧化合成核糖氮杂核苷:中间体的反应性控制,可高效利用药效基团.
标题:阳极氧化合成核糖氮杂核苷:中间体的反应性控制,可高效利用药效基团.
摘要:糖修饰的核苷类似物氮杂核苷具有多种生物学活性,而其有效的合成策略仍在开发中.本文报道了一种通过使用硝基烷烃-高氯酸锂介质通过位点特异性阳极ch活化来合成药学上相关的氮杂核苷,核糖氮杂核苷的β-端基异构体的新方法.从传统糖化学方法对电化学反应和武装/解除武装的概念进行的机理研究表明,2'取代基对脯氨醇衍生物的反应性具有重大影响,合适的羧酸添加剂可以控制中间体物种(亚胺)的反应性阳离子当量.最后,
DOI:10.1002/chem.201804285