CAS: 85-73-4; 2-((4-(N-(Thiazol-2-yl)Sulfamoyl)Phenyl)Carbamoyl)Benzoic Acid

该化合物是一种主要用作肠道抗菌剂的磺酰胺抗生素衍生物,其主要优势在于其有限的系统吸收,允许在胃肠道内采取有针对性的行动,同时尽量减少系统性副作用.phathaly 组使得该化合物的吸收能力降低,确保了对易感染的肠病原体的局部功效.它通过竞争抑制在细菌叶酸合成中使用准氨基苯甲酸(PABA),显示出细菌活性活动.这种特性使得它特别有助于预先施用肠道结扎和治疗细菌肠炎.该化合物在酸性环境中表现出稳定性,并显示出与其他全氟辛烷磺酸相比,由于尿液溶性低,晶体的风险降低.其选择性行动特征维持了肠道微生物平衡,而不是广泛光谱替代物.

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phthalic anhydride Sulfathiazole sulfathiazole sodium 4-(1,3-dioxoisoindolin-2-yl)-N-(2-thiazolyl)benzenesulfonamideN-[4-(3-xanthen-9-yl-3H-thiazol-2-ylidenesulfamoyl)-phenyl]-phthalamic acidN-[4-(3-xanthen-9-yl-3H-thiazol-2-ylidenesulfamoyl)-phenyl]-phthalamic acid oxamic acid oxalic acid maleic acid

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Phthalylsulfathiazole 主要起始原料 Phthalic Anhydride And Sulfathiazole
  • 72-14-0 = 85-73-4
    反应条件:1.1 Catalysts: Benzoic Acid
    标题:Solid-Phase Interaction Of Phthalic Anhydride With Norsulfazol During Their Simultaneous Dispersion
    作者:Chuev,V. P.; Et Al
    参考文献:Sibirskii Khimicheskii Zhurnal 日期:1991 卷标:(1) 页码:133-9]

    72-14-0 = 85-73-4
    反应条件:1.1 Reagents: Benzoic Acid1.2 Reagents: Water; 75 - 80 °C
    标题:On The Mechanism Of Mechanochemical Synthesis Of Phthalylsulphathiazole
    作者:Mikhailenko,M. A.; Et Al
    参考文献:Journal Of Materials Science 日期:2004 卷标:39(16-17) 页码:5435-5439]

    72-14-0 = 85-73-4 [标题:Reaction Conditions
    标题:Solid-Phase Mechanochemical Acylation. Application In Pharmaceutical Synthesis
    作者:Chuev,V. P.; Et Al
    参考文献:Sibirskii Khimicheskii Zhurnal 日期:1991 卷标:(5) 页码:158-9
4-(1,3-Dioxoisoindolin-2-yl)-N-(2-Thiazolyl)Benzenesulfonamide置于氢氧化钾体系中,化学反应生成 酞磺胺噻唑
参考文献:Picard Et Al.,Journal Of The Chemical Society,1948,P. 821
标题:Picard Et Al.,Journal Of The Chemical Society,1948,P. 821

海关参考信息

专利信息


专利号:US-7109377-B2
优先权日:1996-10-16
标 题:Synthesis of combinatorial libraries of compounds reminiscent of natural products
发明人:SCHREIBER STUART L; SHAIR MATTHEW D; TAN DEREK S; FOLEY MICHAEL A; STOCKWELL BRENT R
权利人:HARVARD COLLEGE
摘要:The present invention provides complex compounds reminiscent of natural products and libraries thereof, as well as methods for their production. The inventive compounds and libraries of compounds are reminiscent of natural products in that they contain one or more stereocenters, and a high density and diversity of functionality. In general, the inventive libraries are synthesized from diversifiable scaffold structures, which are synthesized from readily available or easily synthesizable template structures. In certain embodiments, the inventive compounds and libraries are generated from diversifiable scaffolds synthesized from a shikimic acid based epoxyol template. In other embodiments, the inventive compounds and libraries are generated from diversifiable scaffolds synthesized from the pyridine-based template isonicotinamide. The present invention also provides a novel ortho-nitrobenzyl photolinker and a method for its synthesis. Furthermore, the present invention provides methods and kits for determining one or more biological activities of members of the inventive libraries. Additionally, the present invention provides pharmaceutical compositions containing one or more library members.

专利号:US-8399502-B2
优先权日:2008-09-17
标 题 :Analogs of indole-3-carbinol and their use as agents against infection
发明人:JONG LING; JIANG FAMING; LI GAOQUAN; MORTELMANS KRISTIEN
权利人:JONG LING; JIANG FAMING; LI GAOQUAN; MORTELMANS KRISTIEN; STANFORD RES INST INT
摘要:Compounds useful as antibacterial agents are provided. The compounds are analogs of indole-3-carbinol and have a backbone selected from dihydroindolo[2,3-b]carbazole, 2,2′-diindolylmethane, 2′,3-diindolylmethane, and 3,3′-diindolylmethane. The compounds are useful therapeutic and prophylactic treatment of bacterial infections in mammals. Methods of synthesis of the compounds are provided, as are pharmaceutical compositions containing the compounds.

专利号:US-2003082830-A1
优先权日:1996-10-16
标 题:Synthesis of combinatorial libraries of compounds reminiscent of natural products

专利号:US-2007021349-A1
优先权日:2005-04-28
标题:Orthogonally protected bifunctional amino acid
发明人:SRINIVASAN ANANTH; LUYT LEONARD G
权利人:SRINIVASAN ANANTH; LUYT LEONARD G
摘要:The present invention concerns novel orthogonally protected amino acids, there production and use for the synthesis of binding compounds usable in the diagnosis and treatment of proliferative diseases, in particular tumor diseases.

专利号:WO-0006525-A9
优先权日:1998-07-25
标题:Synthesis of combinatorial libraries of compounds reminiscent of natural products

专利号:WO-0006525-A2
优先权日:1998-07-25
标 题:Synthesis of combinatorial libraries of compounds reminiscent of natural products
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主要参考文献


1: FLORESTANO HJ, KENNEDY JF. Observations on the activity in vitro of succinylsulfathiazole and phthalylsulfathiazole. J Lab Clin Med. 1946 Jul;31(7):757-62. J Am Med Assoc. 1945 Dec 15;129:1080-3. Gastroenterology. 1950 Dec;16(4):782-4. Undetermined Language. Undetermined Language. Spanish. Arch Surg. 1946 Aug;53:182-9. J Biol Chem. 1946 Oct;165(2):431-5. Czech. Chinese. Portuguese. French.

合成参考文献


摘要:S72 | NTUPHTW | Pharmaceutically Active Substances from National Taiwan University | DOI:10.5281/zenodo.3955664
参考文献:10.1007/bf02231364|10.1007/bf02231377|10.1007/bf02231381
摘要:HIGHTOWER NC, BRODERS AC, HAINES RD, McKENNEY JF, SOMMER AW. Chronic ulcerative colitis. I. Diagnostic considerations. Am J Dig Dis. 1958 Oct;3(10):722–33. doi: 10.1007/bf02231364.
参考文献:10.1080/00034983.1996.11813090
摘要:Woods KM, Nesterenko MV, Upton SJ. Efficacy of 101 antimicrobials and other agents on the development ofCryptosporidium parvum in vitro. Annals of Tropical Medicine & Parasitology. 1996 Jan;90(6):603–15. doi: 10.1080/00034983.1996.11813090.
参考文献:10.1007/bf02231458
摘要:Levitan R, Kramer P. Reactivation of ulcerative colitis following closure of an ileostomy of 27 years' duration. Digestive Diseases and Sciences. 1960 Sep;5(9):815–23. doi: 10.1007/bf02231458.
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