4-(4-羟基苯基)环己酮 在 咪唑,Palladium On Carbon,四丁基氟化铵,氢气,Sodium Hydride,二异丁基氢化铝体系中,用 四氢呋喃,甲醇,二氯甲烷,Mineral Oil作为反应溶剂,-40.0~20.0 °C,206.85 Kpa 条件下,反应 37.25H,获得 4-(4-Ethylcyclohexyl)Phenol,4-[4-(2-Hydroxyethyl)Cyclohexyl]Phenol
参考文献:Ac雌激素作为有效的选择性雌激素受体-β激动剂(Serba),可增强低雌激素条件下的记忆巩固.
标题:Ac雌激素作为有效的选择性雌激素受体-β激动剂(Serba),可增强低雌激素条件下的记忆巩固.
摘要:雌激素受体-β(Erβ)是绝经后女性记忆巩固的药物靶点.本文报道了一系列具有体内功效的有效和选择性的erβ激动剂(Serba),它们是ac雌激素,缺乏b和d雌激素环.相对于其他七个核激素受体,最有力和选择性的ac雌激素对激活er具有选择性,在基于细胞和直接结合的测定中,β的选择性比α亚型高出惊人的750倍,Ec50为20-30 Nm.在不同测定中对效力的比较表明,Er同工型的选择性与化合物驱动激活转录所需的生产性构象变化的能力有关.该化合物在微注入背侧海马后和腹膜内注射后也显示出体内功效(0.5 Mg / Kg)或口服管饲(0.5 Mg / Kg).这种简单而新颖的ac雌激素具有选择性,可渗透大脑,并有助于记忆巩固.
Doi:10.1021/Acs.Jmedchem.7B01601