CAS: 1021426-42-5; 1-(4-(4-Amino-3-Methoxyphenyl)Piperazin-1-yl)Ethanone

相似化合物

1116229-11-8 122833-04-9 761440-90-8

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1-乙酰基-4-[3-(甲基氧基)-4-硝基苯基]哌嗪 1-(4-(3-Methoxy-4-Nitrophenyl)Piperazin-1-yl)Ethanone 1116229-11-8
1-(3-Methoxy-4-Nitrophenyl)Piperazine 121278-37-3
5-(4-Boc-哌嗪)-2-硝基苯甲醚 Tert-Butyl 4-(3-Methoxy-4-Nitrophenyl)Piperazine-1-Carboxylate 1017782-79-4

1-乙酰哌嗪置于palladium 10% On Activated Carbon,氢气,Potassium Carbonate体系中,用 甲醇,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,20.0~100.0 °C,101.33 Kpa 条件下,反应 1.0H,反应生成Co-1686中间体三
参考文献:发现嘧啶并噻唑并二氮杂卓作为有效的选择性粘着斑激酶 (Fak) 抑制剂
标题:发现嘧啶并噻唑并二氮杂卓作为有效的选择性粘着斑激酶 (Fak) 抑制剂
摘要:粘着斑激酶 (Fak) 是一种酪氨酸激酶,在蛋白质支架,迁移,血管生成和不依赖锚定的细胞存活中具有重要作用,是开发癌症治疗药物的有吸引力的靶点.然而,目前的 Fak 抑制剂显示出双重激酶抑制和/或对几种激酶的显着活性.尽管多靶点活性有时在治疗上是有利的,但这种行为也可能导致毒性和混淆化学生物学研究.我们报告了一系列基于三环嘧啶并噻唑二氮杂酮核心的新型小分子,其对 Fak 显示出高效和选择性.构效关系 (Sar) 研究探索了对噻唑,二氮杂酮和苯胺"尾"的修饰,确定了先导化合物 Bjg-03-025.50 = 20 Nm),出色的激酶组选择性,在 3D 培养乳腺癌和胃癌模型中的活性以及在小鼠中的非常好药代动力学特性.Bjg-03-025 是一种有价值的化学探针,用于评估 Fak 依赖性生物学.
Doi:10.1021/acsmedchemlett.0C00338