CAS: 1229603-71-7; 2,7-Dibromo-9,9-Difluoro-9H-Fluorene

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4-tert-butyl-2,6-dimethylphenylsulfur trifluoride ethanol 2,7-dibromofluorene-9-one 5-aza-spiro[2.4]heptane-5,6-dicarboxylic acid 5-benzyl ester 6-[2-(7-bromo-9,9-difluoro-9H-fluoren-2-yl)-2-oxo-ethyl] ester 3-[6-(9,9-difluoro-7-{2-[5-(2-methoxycarbonylamino-3-methyl-butyryl)-5-aza-spiro[2.4]hept-6-yl]-3H-imidazol-4-yl}-9H-fluoren-2-yl)-1H-benzoimidazol-2-yl]-2-aza-bicyclo[2.2.1]heptane-2-carboxylic acid tert-butyl ester 6-[5-(7-bromo-9,9-difluoro-9H-fluoren-2-yl)-1H-imidazol-2-yl]-5-aza-spiro[2.4]heptane-5-carboxylic acid benzyl ester

2,7-二溴-9-芴酮置于[双(2-甲氧基乙基)胺]三氟化硫体系中,用 乙醇 用作溶剂,化学反应 48.0H,以84%的收率获得2,7-二溴-9,9-二氟芴
参考文献:Gsk2818713,一种新型的基于联苯支架的丙型肝炎 Ns5A 复制复合物抑制剂,具有广泛的基因型覆盖率.
标题:Gsk2818713,一种新型的基于联苯支架的丙型肝炎 Ns5A 复制复合物抑制剂,具有广泛的基因型覆盖率.
摘要:泛基因型 Ns5A 抑制剂是非常成功的丙型肝炎病毒 (Hcv) 治疗的基础.本文详细介绍了 Gsk2818713 (13) 的发现,这是一种非结构蛋白 5A (Ns5A) Hcv 抑制剂,其特征在于相对于第一代 Ns5A 抑制剂达卡他韦 (Dcv) 显着提高基因型覆盖率.Sar 分析揭示了联苯,双环吡咯烷 (Aoc) 和甲基苏氨酸结构基序的协同效力效应.相对于 Dcv,13 提高了针对基因型 1A (Gt1A) 和 Gt1B Ns5A 变体以及含有来自基因型 2-6 的 Ns5A 片段的 Hcv 嵌合复制子的活性.用 13 个亚基因组复制子长期治疗可有效且持久地降低 Gt1A,Gt2A 和 Gt3A 的 Hcv Rna 水平.这些性质,合适的药代动力学,
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.9B02176