4,5,6,7-四氢-2,6-苯并噻唑二胺置于三乙胺体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 2.0H,反应生成S-2-氨基-6-丙酰氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑
参考文献:多巴胺自身受体激动剂:2,6-二氨基四氢苯并噻唑和阿扑吗啡的氨基噻唑类似物的拆分和药理活性.
标题:多巴胺自身受体激动剂:2,6-二氨基四氢苯并噻唑和阿扑吗啡的氨基噻唑类似物的拆分和药理活性.
摘要:已经制备了已知多巴胺能激动剂阿扑吗啡(1)和2-氨基羟基四氢萘(2)的氨基噻唑类似物的对映异构体.通过x射线晶体学分析已经确定了2,6-二氨基四氢苯并噻唑的对映异构体的绝对构型.评估了化合物的多巴胺(da)自身受体激动剂活性.测试表明,(-)-5是s对映异构体,是测试过的最具活性的化合物(抑制gbl促进多巴胺合成,抑制α-甲基酪氨酸诱导的da下降).另外,(-)-5没有表现出定型行为,表明对da自体受体具有明显的选择性.
Doi:10.1021/jm00386A009