CAS: 42461-84-7; (2R,3R,4R,5S)-6-(Methylamino)Hexane-1,2,3,4,5-Pentaol 2-((2-Methyl-3-(Trifluoromethyl)Phenyl)Amino)Nicotinate

该化合物是一种合成非类固醇抗炎剂,有效抑制了异丙烷合成,快速和持续地缓解了兽医物种的炎痛. 其独特的药用基因特征提供了长期行动,降低毒性和与其他非加太国家免疫机制相比提高效力.

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1-deoxy-1-(methylamino)-D-glucitol flunixin

合成工艺路线路线简述

    N-甲基-D-葡胺,氟尼克辛置于maltodextrin体系中,用 异丙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 氟胺烟酸葡甲胺盐
    参考文献:一种氟尼辛葡甲胺的制备方法
    标题:一种氟尼辛葡甲胺的制备方法
    摘要:本发明公开了一种氟尼辛葡甲胺的制备方法,具体过程如下:(1)将2‑氯烟酸与2‑甲基‑3‑三氟甲基苯胺加入氢氧化钠水溶液中搅拌,加入乙二醇以及相转移催化剂和对甲苯磺酸及氧化铜,控制温度,时间,调节溶液ph,搅拌后静置分层,搅拌后过滤,洗涤滤饼,干燥得氟尼辛;(2)将步骤(1)中所得氟尼辛与n-甲基葡萄糖胺在异丙醇中进行反应,同时加入填充剂;加热回流,过滤,降温,搅拌结晶,晶体抽滤经异丙醇洗涤得到氟尼辛葡甲胺.本发明提供的一种氟尼辛葡甲胺的制备方法,操作方便简单,反映高效,反应温度低,反应时间短,成本低;并且制得的氟尼辛葡甲胺的纯度高,收率高.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2013035307-A1
    优先权日:2010-01-26
    标 题:Methods for treating or preventing the spread of cancer using semi-synthetic glycosaminoglycosan ethers
    发明人:PRESTWICH GLENN D; KENNEDY THOMAS P
    权利人:UNIV UTAH RES FOUND; PRESTWICH GLENN D; KENNEDY THOMAS P
    摘要:Described herein are methods for the treatment and prevention of tumor metastasis using alkylated and fluoroalkylated semi-synthetic glycosaminoglycan ethers (“SAGEsâ€?). The synthesis of sulfated alkylated and fluoroalkylated SAGEs is also described.

    专利号:US-5914322-A
    优先权日:1992-02-20
    标 题:Treatment of disease and conditions
    发明人:FALK RUDOLF EDGAR; ASCULAI SAMUEL SIMON
    权利人:HYAL PHARMA CORP
    摘要:A topically applied transdermally penetrating systemic independent acting pharmaceutical combination and formulation for the treatment of a disease or condition of the skin and exposed tissue for example, basal cell carcinoma, the precancerous, often recurrent, actinic keratoses lesions, fungal lesions, 'liver' spots and like lesions (found for the most part in the epidermis), squamous cell tumours, metastatic cancer of the breast to the skin, primary and metastatic melanoma in the skin, genital warts (condyloma acuminata) cervical cancer, and HPV (Human Papilloma Virus) including HPV of the cervix, psoriasis (both plaque-type psoriasis and nail bed psoriasis), corns on the feet and hair loss on the head of pregnant women, comprising, together with pharmaceutical excipients suitable for topical application, a therapeutically effective non-toxic amount of a drug which inhibits prostaglandin synthesis administered with, or carried in, an amount of hyaluronic acid and/or salts thereof and/or homologues, analogues, derivatives, complexes, esters, fragments, and/or sub-units of hyaluronic acid (preferably hyaluronic acid and salts thereof) sufficient to facilitate the drug's penetration through the skin and tissue (including any scar tissue) at the site requiring treatment, to block prostaglandin synthesis.

    专利号:US-5792753-A
    优先权日:1991-07-03
    标 题:Compositions comprising hyaluronic acid and prostaglandin-synthesis-inhibiting drugs
    发明人:FALK RUDOLF EDGAR; ASCULAI SAMUEL SIMON
    权利人:HYAL PHARMA CORP
    摘要:A topically administrable pharmaceutical composition is disclosed which comprises a therapeutically effective amount of a drug which inhibits prostaglandin synthesis, and an amount of a form of hyaluronic acid sufficient to transport the composition through the skin into the epidermis or dermis where the composition remains until discharged via the lymphatic system, wherein n (a) the drug is 1-5% by weight of the composition, and n (b) the form of hyaluronic acid is 1-3% by weight of the composition, has a molecular weight greater than about 150,000 daltons and less than 750,000 daltons, and is selected from the group consisting of hyaluronic acid and salts thereof.

    专利号:WO-2023096715-A9
    优先权日:2021-10-22
    标 题:Immunomodulatory glycosphingolipids and methods of use thereof
    发明人:KASPER DENNIS; OH SUNGWHAN
    权利人:HARVARD COLLEGE
    摘要:Provided herein are a subset of alpha-galactosylceramide (alpha-GC) compounds having improved immunomodulatory activity, particularly with respect to NKT cell number and activity. Also provided herein are methods of use of such compounds, including in the modulation of NKT cells and/or activity in vivo. Further provided are combinatorial synthesis methods for generating alpha-GC compounds of specifically defined structure and thereby generating pure preparations thereof.

    专利号:US-2022125838-A1
    优先权日:2019-02-11
    标题 :Immunomodulatory glycosphingolipids and methods of use thereof
    发明人:OH SUNGWHAN; KASPER DENNIS L; SONG HEEBUM; PARK SEUNG BUM
    权利人:HARVARD COLLEGE; SEOUL NAT UNIV R&DB FOUNDATION
    摘要:Provided herein are a subset of alpha-galactosylceramide (alpha-GC) compounds having improved immunomodulatory activity, particularly with respect to NKT cell number and activity. Also provided herein are methods of use of such compounds, including in the modulation of NKT cells and/or activity in vivo. Further provided are combinatorial synthesis methods for generating alpha-GC compounds of specifically defined structure and thereby generating pure preparations thereof.

    专利号:US-9907753-B2
    优先权日:2010-03-19
    标 题 :Lipid vesicle compositions and methods of use
    发明人:IRVINE DARRELL J; MOON JAEHYUN
    权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
    摘要:The invention provides delivery systems comprised of stabilized multilamellar vesicles, as well as compositions, methods of synthesis, and methods of use thereof. The stabilized multilamellar vesicles may comprise prophylactic, therapeutic and/or diagnostic agents.
    武汉祥和顺达生物科技有限公司
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    传真:027-82830253
    邮箱:hengshuochem@163.com
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    主要参考文献


    1: Cetin Y, Kocamuftuoglu M, Ozyurtlu N, Kucukaslan I, Sendag S, Wehrend A. Effect of flunixin meglumine or prostaglandin E2 treatment 15 days after breeding on fertility in Saanen does. Theriogenology. 2014 Feb;81(3):424-7. doi: 10.1016/j.theriogenology.2013.10.015. Epub 2013 Oct 27. doi: 10.1111/jvp.12314. Epub 2016 Apr 28. doi: 10.2460/ajvr.76.3.208. doi: 10.1111/jvp.12056. Epub 2013 May 10. doi: 10.2527/jas.2014-8796. doi: 10.1371/journal.pone.0137830. eCollection 2015.
    8: Thiry J, González-Martín JV, Elvira L, Pagot E, Voisin F, Lequeux G, Weingarten A, de Haas V. Treatment of naturally occurring bovine respiratory disease in juvenile calves with a single administration of a florfenicol plus flunixin meglumine formulation. Vet Rec. 2014 Apr 26;174(17):430. doi: 10.1136/vr.102017. Epub 2014 Mar 6. doi: 10.1186/1746-6148-9-165.
    10: Musser JM, Heatley JJ, Phalen DN. Pharmacokinetics after intravenous administration of flunixin meglumine in budgerigars (Melopsittacus undulatus) and Patagonian conures (Cyanoliseus patagonus). J Am Vet Med Assoc. 2013 Jan 15;242(2):205-8. doi: 10.2460/javma.242.2.205. doi: 10.3168/jds.2012-5483. Epub 2012 Nov 22. doi: 10.1021/acs.jafc.5b01509. Epub 2015 May 7. doi: 10.1111/jvp.12052. Epub 2013 Apr 25. doi: 10.1111/vsu.12567. Epub 2016 Oct 12. doi: 10.1111/evj.12224. Epub 2014 Feb 18. doi: 10.2460/javma.241.2.249. doi: 10.2527/jas.2010-3564. Epub 2011 Aug 19. doi: 10.1111/rda.12413. Epub 2014 Sep 24.

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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