CAS: 53179-13-8; 5-Methyl-1-Phenylpyridin-2(1H)-One

该化合物是一种小分子抗纤维激素剂,在治疗异性肺纤维化(IPF)方面表现出效果,其行动机制包括抑制主要的阻塞性阻塞和发炎途径,包括TGF-β和TNF-α,它们是纤维组织改造的核心.Pirfenidone 已经临床验证为缓慢的疾病发展,减少肺功能下降,改善病人的治疗结果.它口服生物,并表现出一种精致的药用植物的特征.该化合物因其在长期治疗中具有有利的安全和耐受性而得到承认,使其成为森林小组管理的基石.其合成和配方符合严格的药用标准,确保持续的质量和性能.

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相似化合物

1020719-62-3 53427-93-3 914918-78-8

欧盟法规

ECHA物质C&L通报

上下游产品

CAS号1003-68-5 2-羟基-5-甲基吡啶 | CAS号591-50-4 碘苯 | CAS号108-86-1 溴苯 | CAS号104-92-7 对溴苯甲醚 | CAS号13466-41-6 2-羟基-4-甲基吡啶 | CAS号603-33-8 三苯基铋 | CAS号98-80-6 苯硼酸

合成工艺路线路线简述

    在 原乙酸三甲酯体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 8.0H,以92.5%的收率获得产物哌非尼酮
    参考文献:一种吡非尼酮的合成方法
    标题:一种吡非尼酮的合成方法
    摘要:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种吡非尼酮的合成方法.该合成方法包括:于反应器1中加入溶剂a,苯胺,2‑甲基‑1,3‑丙二醛和缩合剂a,得到中间体1的溶液;将中间体1的溶液冷却后加入缚酸剂a,催化剂a,酰化剂a得到中间体2的溶液;将得到的中间体2的溶液减压蒸干,加入溶剂b并转移至反应器2,加入缩合剂b得到吡非尼酮粗品,最后对粗品进行纯化.本发明提供的的吡非尼酮合成方法,相比于已公开的合成技术路线,原料廉价易得,方法简单可行,反应选择性好,合成路线总收率高,产品易纯化,适合药品工业化生产应用.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12331021-B2
    优先权日:2020-09-10
    标题 :Total synthesis of pirfenidone
    发明人:ZHOU LIHUA
    权利人:SUZHOU FUDE ZHAOFENG BIOCHEMICAL TECH CO LTD
    摘要:The present invention relates to a process for the synthesis of Pirfenidone (1) from 5-Methyl-3,4-dihydro-2-pyridone and halobenzene (chlorobenzene, bromobenzene, or iodobenzene) in the presence of a catalytic system consisting of a copper salt and an organic ligand, in the presence of a base.

    专利号:US-10472325-B2
    优先权日:2015-10-29
    标题:Process for the synthesis of pirfenidone
    发明人:MOSSOTTI MATTEO; BAROZZA ALESSANDRO; ROLETTO JACOPO; PAISSONI PAOLO
    权利人:PROCOS SPA
    摘要:Disclosed is a process for the synthesis of Pirfenidone (1) from 5-methyl-2(1H)-pyridinone and chlorobenzene in the presence of a catalytic system consisting of a copper salt and an organic ligand, in the presence of a base. n n n n n n n n n n The process exploits the high efficiency of the catalytic system consisting of copper(I) salt and an organic ligand in the presence of an inorganic base in the N-amidation reaction of chlorobenzene, a cheap reagent also usable as solvent in this case; reaction conditions at high temperatures, at atmosphere pressure or higher, produce a reaction with good yields.

    专利号:US-8828984-B2
    优先权日:2012-11-19
    标题:Gold(III) complexes containing N-heterocyclic carbene ligand, synthesis, and their applications in cancer treatment and thiol detection
    发明人:CHE CHI MING; ZOU TAOTAO
    权利人:UNIV HONG KONG; UNIV HONG KONG
    摘要:Provided herein is a method of synthesis of Au(III)-NHC complexes, a pharmaceutical composition comprises thereof. Also provided herein are the methods for the treatment and prevention of cancer/tumor in patients in need thereof by the administration of the Au(III)-NHC complexes. Also provided is method of detecting thiol in a biological system. The Au(III)-NHC complexes possess anticancer activity such as the induction of cell death, inhibition of cellular proliferation, inhibition of thioredoxin reductase activity, and inhibition of tumor growth in vivo.

    专利号:US-10577387-B1
    优先权日:2018-08-09
    标题 :Platinum (II) complexes containing N-heterocyclic carbene ligand and pincer ligands, synthesis, and their applications in cancer treatment
    发明人:CHE CHI MING; Fung Sin Ki; Chen tian feng
    权利人:UNIV HONG KONG
    摘要:Provided herein is a method of synthesis of Pt(II) complexes, a pharmaceutical composition comprises thereof. Also provided herein are the methods for the treatment and prevention of cancer/tumor in patients in need thereof by the administration of the Pt(II) complexes. Also provided is a method of detecting the Pt(II) complex in a biological system. Also provided is a method of making the Pt(II) complex The Pt(II) complexes possess anticancer activity such as the induction of cell death, inhibition of cellular proliferation, and inhibition of tumor growth in vivo.

    专利号:US-11286271-B2
    优先权日:2018-07-31
    标 题 :Iridium (III) complexes containing N-heterocyclic carbene ligand, synthesis, and their use thereof in cancer treatment
    发明人:CHE CHI MING; LAM TSZ LUNG; TONG KA CHUNG
    权利人:UNIV HONG KONG
    摘要:Provided herein are Ir(III) complexes comprising N-heterocyclic carbene ligand, method of synthesis of the Ir(III) complexes, a pharmaceutical composition comprises thereof. Also provided herein are the methods for the treatment and prevention of cancer/tumor in patients in need thereof by the administration of the Ir(III) complexes under both dark and light conditions. Also provided is a method of detecting the Ir(III) complex in a biological system. Also provided is a method of making the Ir(III) complex. The Ir(III) complexes possess anticancer activity such as the induction of cell death, inhibition of cellular proliferation, and inhibition of tumor growth in vivo.

    专利号:WO-2016122420-A1
    优先权日:2015-01-26
    标 题 :An improved method for the synthesis and purification of pirfenidone
    发明人:KOYUNCU HASAN; AKGOL EMRE; REIS OMER
    权利人:ULKAR KIMYA SANAYII VE TICARET A S
    摘要:The present invention provides a process for the synthesis of pirferidone by reacting 5-methyl-2-pyridone with a low quantity of bromobenzene in a low quantity of polar aprotic solvent in the presence of a copper catalyst and a base. The present invention also provides a method for purification of pirfenidone by initially synthesizing an acid adduct of pirfenidone from crude pirfenidone and then recovering pirfenidone with increased purity.
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    品牌试剂参考报价(招募中)

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    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Kang J, Lee KH, Lee JH, Jeong YY, Choi SM, Kim HC, Park JH, Lee HK, Yong SJ, Choi HS, Kim HR, Jegal Y, Choi WI, Lee EJ, Song JW. Safety, effectiveness, and usefulness of higher-dose tablets of generic pirfenidone in patients with IPF: a nationwide observational study in South Korea. Front Pharmacol. 2024 Aug 9;15:1451447. doi: 10.3389/fphar.2024.1451447.
    2: Bai Y, Liu F, Luo S, Wan Y, Zhang L, Wu X, Chen Q, Xie Y, Guo P. Experimental study on H2O2 activation of HSC-T6 and hepatic fibrosis in cholestatic mice by "Yajieshaba". J Ethnopharmacol. 2024 Aug 22;335:118712. doi: 10.1016/j.jep.2024.118712. Epub ahead of print.
    11:1411279. doi: 10.3389/fmed.2024.1411279.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/1465-9921-12-143|10.1186/1465-9921-12-93
    摘要:Azuma A, Taguchi Y, Ogura T, Ebina M, Taniguchi H, Kondoh Y, Suga M, Takahashi H, Nakata K, Sato A, Kudoh S, Nukiwa T, Pirfenidone Clinical Study Group in Japan. Exploratory analysis of a phase III trial of pirfenidone identifies a subpopulation of patients with idiopathic pulmonary fibrosis as benefiting from treatment. Respiratory Research. 2011 Dec 01;12(1):143. doi: 10.1186/1465-9921-12-143.
    参考文献:10.1007/s00595-010-4423-9
    摘要:Zhang F, Wang X, Tong L, Qiao H, Li X, You L, Jiang H, Sun X. Matrine attenuates endotoxin-induced acute liver injury after hepatic ischemia/reperfusion in rats. Surg Today. 2011 Aug;41(8):1075–84. doi: 10.1007/s00595-010-4423-9.
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